ML348

N° de catalogueS6564 Lot:S656402

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₇ClF₃N₃O₃

Poids moléculaire

415.79

N° CAS

899713-86-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

83 mg/mL (199.62 mM)

Ethanol

21 mg/mL (50.5 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le ML348 (GNF-Pf-1127) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'APT1 (acyl protéine thioestérase 1)/lysophospholipase 1 (LYPLA1) avec des valeurs de Ki de 280 nM et >10 μM pour l'APT1 et l'APT2, respectivement.

Cibles

APT1

280 nM(Ki)

In vitro

Le ML348 augmente la palmitoylation cérébrale et inhibe l'enzyme d'élimination du palmitate acyl-protéine thioestérase 1 (APT1), restaure le transport axonal, l'homéostasie synaptique et la signalisation de survie aux niveaux de type sauvage sans toxicité, et augmente également le trafic de BDNF dans les neurones corticaux dérivés de cellules souches pluripotentes induites par la maladie de Huntington humaine.

In Vivo

Chez les souris knock-in HD, le ML348 traverse efficacement la barrière hémato-encéphalique pour restaurer les niveaux de palmitoylation et inverser la neuropathologie, les déficits locomoteurs et les comportements anxio-dépressifs.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons Concentrations 10, 1 μM Temps dincubation 1, 4h Méthode ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
STHdh cells, human HD patient iPSC-derived cortical neurons, CAG140 neurons
Concentrations
10, 1 μM
Temps dincubation
1, 4h
Méthode
ML348, palmostatin B, and ML349 are diluted in 100% dimethyl sulfoxide (DMSO) for primary concentration. For STHdh cells and immunofluorescence of neurons plated on coverslips, we administered acute treatment with 10 μM for 1 hour before and during the acquisition time. For the fractionation experiments, we plated cortical neurons on 10-cm dishes and we treated cells for 4 hours with 1 μM this compound before lysis. For neurons within microchambers, 1 μM this chemical is administered within each compartment of the microfluidic device beginning on days in vitro (DIV)2 and continuing daily until DIV12, while for BDNF pHluorin analysis, compartments are treated for 4 hours with 1 μM this compound before acquisition.

Références

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=28065656
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33789888/

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