ML141 (CID-2950007)

N° de catalogueS7686 Lot:S768601

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Données techniques

Formule

C22H21N3O3S
Poids moléculaire 407.49 N° CAS 71203-35-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (198.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ML141 (CID-2950007) est démontré comme étant un inhibiteur non compétitif puissant, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase, adapté aux essais in vitro, avec une IC50 de 200 nM et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). Le ML141 est associé à une augmentation de l'activation de p38 et peut induire une apoptose/sénescence dépendante de p38. Le ML141 protège également les cellules de neuroblastome de l'apoptose induite par la metformine.
Cibles
cdc42
200 nM
In vitro Le ML141 améliore la capacité du TMX à supprimer la croissance des cellules BLBC par induction de la mort cellulaire et suppression de la division cellulaire. Ce composé protège également de manière significative les cellules de neuroblastome de l'apoptose induite par la metformine. De plus, il diminue l'invasion de K. pneumoniae de manière dose-dépendante.
In Vivo Chez les souris NOD/SCID porteuses de tumeurs dérivées de MDA-MB 231, le ML141 (1 mg/jour i.p.), via l'inhibition de la Cdc42, permet au TMX de supprimer la croissance des tumeurs dérivées de MDA-MB 231. De plus, ce composé (10 mg/kg i.p.) améliore la mobilisation des cellules souches et progénitrices hématopoïétiques induite par le G-CSF chez la souris.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Dosage de liaison à l'équilibre

    La GST-Cdc42 de type sauvage (4 GST-Cdc42 de type sauvage (4 μM) est liée à des billes de GSH pendant la nuit à 4°C. La Cdc42 sur les billes de GSH est déplétée en nucléotides par incubation avec un tampon contenant 10 mM d'EDTA pendant 20 min à 30°C, lavée deux fois avec un tampon NP-HPS, puis resuspendue dans le même tampon contenant 1 mM d'EDTA/ou 1 mM de MgCl2, 1 mM de DTT et 0,1% de BSA. Les sites non liés de la Cdc42 sont bloqués par incubation du complexe protéine-bille pendant 15 min à température ambiante. Trente μL de cette suspension sont incubés avec 20 mM de ce composé pendant 3 min à température ambiante et 30 μL de diverses concentrations de BODIPY-FL-GTP glacé sont ajoutés. Les échantillons sont incubés à 4°C pendant 45 min et la liaison du nucléotide fluorescent à l'enzyme est mesurée à l'aide d'un cytomètre de flux Accuri. Les données brutes sont exportées et tracées à l'aide du logiciel GraphPad Prism.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Basal-B (MDA-MB 231 and HCC38) and Basal-A with HER2 amplification (HCC1954) cells

  • Concentrations

    ~20 μM

  • Temps dincubation

    48 hours

  • Méthode

    Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    NOD/SCID mice bearing MDA-MB 231 derived tumors

  • Dosages

    1 mg/day

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21433396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23606532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25365944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25452552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25315193/

Validation du produit par le client

(A) The survival rate detected at 72 h after the injection of different concentrations of ML141; shrimp injected with DMSO were used as controls. (B) The expression of WSSV IE1 at the mRNA level at 24 h post ML141 injection. Shrimp injected with the same amount of DMSO in each group were used as controls.

Données de [ , , J Virol, 2016, doi: 10.1128/JVI.01916-16. ]

Western blot analysis of expressions of E-cadherin and vimentin in HCT116 cells treated with ML141 compared with DMSO-treated cells

Données de [ , , J Proteome Res, 2018, 17(1):265-275 ]

Compared with the DMSO group, there were low levels of (D) MMP-9 and (E) MMP-2 expression in the ML141-treated group. There were no statistically significant differences in MMP-9 and MMP-2 expression between ML14-treated and ML141+TAOCSB-treated groups. *P<0.05 or **P<0.01 vs. DMSO group. TAOCSB, total alkaloids of Corydalis saxicola bunting; MMP, matrix metalloproteinase; Cdc42, cell division cycle 42; DMSO, dimethylsulfoxide.

Données de [ , , ONCOLOGY LETTERS, 2018, 15: 475-482 ]

De Selleck ML141 (CID-2950007) A été cité par 37 Publications

IGSF10 is a RET antagonist regulating Ewing sarcoma growth and GnRH neuron migration [ Cell Rep, 2025, 44(8):116025] PubMed: 40700020
PI(3,4,5)P3-mediated Cdc42 activation regulates macrophage podosome assembly [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):127] PubMed: 40126693
CDC42 supports HBV entry by NTCP translocation to the plasma membrane and macropinocytosis [ EMBO Rep, 2025, 26(21):5239-5269] PubMed: 40954218
Cdc42 is crucial for the early regulation of hepatic stellate cell activation [ Am J Physiol Cell Physiol, 2025, 10.1152/ajpcell.00987.2024] PubMed: 39871537
Role of membrane proximal actin regulators in SARS-CoV-2 spike-induced cell-cell fusion [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 766:151846] PubMed: 40300332
Vav2 is a master regulator of repair against bacterial pore-forming toxins [ bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026] PubMed: 40766405
Proangiogenic effect and underlying mechanism of holmium oxide nanoparticles: a new biomaterial for tissue engineering [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):357] PubMed: 38902755
Dennd2c Negatively Controls Multinucleation and Differentiation in Osteoclasts by Regulating Actin Polymerization and Protrusion Formation [ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11479] PubMed: 39519032
Roles of USP1 in Ewing sarcoma [ Genes Cancer, 2024, 15:15-27] PubMed: 38323120
SAMHD1-induced endosomal FAK signaling promotes human renal clear cell carcinoma metastasis by activating Rac1-mediated lamellipodia protrusion [ Exp Mol Med, 2023, 55(4):779-793] PubMed: 37009792

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