ML-7 HCl

N° de catalogueS8388 Lot:S838802

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Données techniques

Formule

C₁₅H₁₇IN₂O₂S.HCl

Poids moléculaire

452.74

N° CAS

110448-33-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

46 mg/mL (101.6 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le ML-7 est un inhibiteur de la smooth muscle myosin light chain kinase (MLCK) avec une valeur de Ki de 0,3 µM et présente une inhibition réversible, ATP-compétitive des MLCK de muscle lisse dépendantes et indépendantes de la Ca2+-calmoduline. Le ML-7 inhibe également la PKA et la PKC avec un Ki de 21 μM et 42 μM, respectivement.

Cibles

MLCK (Cell-free assay)	PKA (in Ehrlich cells)	PKC (in Ehrlich cells)
0.3 μM(Ki)	21 μM	42 μM

In vitro

L'inhibition de MLCK par ML-7 induit l'activation de la caspase-3 dans les cellules MCF-10A adhérentes et les cellules MCF-10A transformées par Ras. Son traitement entraîne une diminution dose-dépendante de la phosphorylation de MLC20 et une augmentation correspondante de la mort cellulaire des SMC (cellules musculaires lisses). L'effet inhibiteur de ML-7 sur MLCK est hautement sélectif. Le Ki de ML-7 pour MLCK est de 0,3 μM, tandis que son Ki pour la protéine kinase A est de 21 μM et pour la protéine kinase C est de 42 μM. La surexpression de Bcl-2 peut protéger les cellules contre l'apoptose induite par ML-7.

In Vivo

ML7 est capable d'améliorer le dysfonctionnement endothélial vasculaire (DEV) et l'athérosclérose (AS) en régulant l'expression des protéines de jonction serrée (TJ) zona occludens (ZO)-1 et occludine via des mécanismes impliquant la phosphorylation de MLCK et de MLC chez des lapins nourris avec un régime riche en graisses. ML7 diminue l'expression de MLCK et la phosphorylation de MLC dans la paroi artérielle des lapins nourris avec un régime riche en graisses et réduit les lésions de dépôt lipidique chez les lapins AS.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires MCF-10A cells, MDCK cells Concentrations 40 μM Temps dincubation 16 h Méthode Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
MCF-10A cells, MDCK cells
Concentrations
40 μM
Temps dincubation
16 h
Méthode
Cells are treated with vehicle alone, Blebbistatin, ML-7, ML-9, latrunculin A or Y-27632 in media without serum at varying concentrations and time points before being fixed or prepared for FACS analysis. Untreated cells are also serum starved for the duration of the inhibitor treatment. Stock solutions of each agent are made in DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA), 50% ethanol (10 mM ML-7), 70% ethanol (20 mM ML-9) or water (20 mM Y-27632) and are maintained at -20°C.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26096176/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16723733/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3108259/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15988034/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Blood, 2013, 122(4):580-9 ]

: Données de [ , , FASEB J, 2018, doi:10.1096/fj.201800343R ]

: Données de [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 92:810-818 ]

De Selleck ML-7 HCl A été cité par 22 Publications

The endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol is released and transported on demand via extracellular microvesicles [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(8):e2421717122]	PubMed: 39977325
Taurolidine inhibits influenza virus infection and prevents influenza-induced cytokine storm, vasoconstriction and lung damage [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):201]	PubMed: 40369324
Primary cilia prevent activation of the cGAS-STING pathway during mouse decidualization [ Commun Biol, 2025, 8(1):607]	PubMed: 40229503
Elevated uric acid induces erectile dysfunction in rats by interacting with MLCK and inhibiting its ubiquitin-mediated degradation [ Commun Biol, 2025, 8(1):1190]	PubMed: 40783594
Aurora B maintains spherical shape of mitotic cells via simultaneously stabilizing myosin II and vimentin [ J Mol Cell Biol, 2025, mjaf023]	PubMed: 40795355
Inhibitory effects of ferulic acid on the contraction responses of porcine coronary arteries: a comparison with diltiazem [ J Pharmacol Sci, 2025, 158(3):172-181]	PubMed: 40436478
Regulatory effects of the p38 mitogen-activated protein kinase-myosin light chain kinase pathway on the intestinal epithelial mechanical barrier and the mechanism of modified Pulsatilla decoction in the treatment of ulcerative colitis [ J Tradit Chin Med, 2024, 44(5):885-895]	PubMed: 39380219
Suppression of non-muscle myosin II boosts T cell cytotoxicity against tumors [ Sci Adv, 2024, 10(44):eadp0631]	PubMed: 39485850
Fluoride disrupts intestinal epithelial tight junction integrity through intracellular calcium-mediated RhoA/ROCK signaling and myosin light chain kinase [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 257:114940]	PubMed: 37099960
High extracellular glucose promotes cell motility by modulating cell deformability and contractility via the cAMP-RhoA-ROCK axis in human breast cancer cells [ Mol Biol Cell, 2023, 34(8):ar79]	PubMed: 37195739

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