MKC8866

N° de catalogueS8875 Lot:S887501

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Données techniques

Formule

C18H19NO7
Poids moléculaire 361.35 N° CAS 1338934-59-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 3 mg/mL (8.3 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.150mg/ml (0.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MKC8866 (IRE1-IN-8866), un analogue du salicylaldéhyde, est un inhibiteur spécifique de la IRE1α RNase avec une CI50 de 0,29 μM pour l'IRE1α humaine in vitro.
Cibles
hIRE1α
(Cell-free assay)
0.29 μM
In vitro

Le MKC8866 est optimisé et affiné à partir d'une famille d'inhibiteurs d'endoribonucléase spécifiques à l'IRE1α obtenus par criblage de bibliothèque chimique. Ce composé réprime efficacement l'épissage de XBP1 médiatisé par l'IRE1α dans les cellules de CP et possède des propriétés pharmacocinétiques et pharmacodynamiques favorables.
In Vivo

Le MKC8866 est une molécule inhibitrice spécifique de la RNase IRE1α qui présente une activité thérapeutique significative dans divers modèles précliniques de CP in vivo. Ce composé agit en synergie avec les médicaments cliniques contre le CP in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    human PCa cell lines LNCaP and 22Rv1, VCaP cell line, C4-2B cell line

  • Concentrations

    0.2-10 μM

  • Temps dincubation

    0.25-24 h

  • Méthode

    RNA sequencing. for this compound group, LNCaP cells are treated with either DMSO or 10 μM this chemical for 1 day before being induced with 30 nM TG for 3 h.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    male nude mice (BALB/c Nu/Nu, 5 weeks of age)

  • Dosages

    200 mg/kg, 300 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30679434/

De Selleck MKC8866 A été cité par 5 Publications

Accumulation of long-chain unsaturated fatty acids in the airway inflammatory microenvironment drives eosinophil etosis and corticosteroid resistance [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217] PubMed: 40336088
IRE1 RNase controls CD95-mediated cell death [ EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813] PubMed: 38383861
EI24 promotes cell adaption to ER stress by coordinating IRE1 signaling and calcium homeostasis [ EMBO Rep, 2022, e51679] PubMed: 35005829
Clusterin is involved in mediating the metabolic function of adipose SIRT1 [ iScience, 2022, 25(1):103709] PubMed: 35072003
IRE1α Expedites the Progression of Castration-Resistant Prostate Cancers via the Positive Feedback Loop of IRE1α/IL-6/AR [ Front Oncol, 2021, 11:671141] PubMed: 34295814

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