MK-8722

N° de catalogueE1031 Lot:E103101

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Données techniques

Formule

C24H20ClN3O4
Poids moléculaire 449.89 N° CAS 1394371-71-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.04 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.44 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

MK-8722 est un activateur puissant, direct et allostérique des 12 complexes pan-AMPK mammifères.
Cibles
pan-AMPK
In vitro

MK-8722 active les complexes pAMPK avec une puissance et une ampleur accrues par rapport à l'AMP. Dans les hépatocytes primaires de souris, les cellules HepG2 ou les myocytes humains primaires, ce composé entraîne la phosphorylation d'un certain nombre de cibles connues supplémentaires de pAMPK, et l'activité hors cible la plus puissante observée est contre le récepteur de la sérotonine 5-HT2A.
In Vivo

L'activation pharmacologique de pan-AMPK par MK-8722 conduit à des améliorations durablement chroniques de l'homéostasie du glucose, y compris l'amélioration de la résistance à l'insuline et de l'hyperglycémie. Un traitement aigu avec ce composé (30 mpk) supprime significativement les niveaux de glucose et d'insuline sanguins. Chez les souris, l'administration chronique de cette substance chimique augmente également les niveaux de protéines Glut4 musculaires. Chez les singes rhésus, cela entraîne une hypertrophie cardiaque associée à une augmentation du glycogène cardiaque et musculaire squelettique.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mouse, Rat, Rhesus monkeys

  • Dosages

    30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28705990/

De Selleck MK-8722 A été cité par 1 Publication

Opposing roles for AMPK in regulating distinct mitophagy pathways [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00865-7] PubMed: 39532100

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