Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)

N° de catalogueS8939 Lot:S893901

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Données techniques

Formule

C₂₈H₄₄N₄O₈

Poids moléculaire

564.67

N° CAS

666843-10-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (177.09 mM)

Water

100 mg/mL (177.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (177.09 mM)

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Mizagliflozin (KWA 0711) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du co-transporteur 1 sodium-glucose (SGLT1) avec un Ki de 27 nM pour le SGLT1 humain. Le rapport de sélectivité (valeur Ki pour le SGLT2 humain/valeur Ki pour le SGLT1 humain) du mizagliflozin est de 303. Le mizagliflozin présente un usage potentiel pour l'amélioration de la constipation chronique.

Cibles

human SGLT1
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

In vitro

L'activité inhibitrice du Mizagliflozin (KWA 0711) contre les SGLT est évaluée par un essai in vitro de cellules exprimant transitoirement les SGLT. Il inhibe puissamment le SGLT1 humain de manière très sélective..

In Vivo

Dans un modèle canin de constipation induite par le lopéramide et un modèle murin de constipation induite par un régime pauvre en fibres, l'administration orale de Mizagliflozin (KWA 0711) a augmenté le poids humide des fèces..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires COS-7 cells Concentrations 0-1 μM, 0-30 μM Temps dincubation 1 h Méthode COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux Male Wistar rats, male Beagle dogs Dosages 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
COS-7 cells
Concentrations
0-1 μM, 0-30 μM
Temps dincubation
1 h
Méthode
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
Male Wistar rats, male Beagle dogs
Dosages
2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

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