Mifepristone (RU-486)

N° de catalogueS2606 Lot:S260601

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Données techniques

Formule

C29H35NO2
Poids moléculaire 429.59 N° CAS 84371-65-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.19 mM)
Ethanol 19 mg/mL (44.22 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du progesterone receptor et du glucocorticoid receptor avec une IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. La Mifepristone favorise l'autophagy et l'apoptosis cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagné d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.La Mifepristone (RU486) peut être utilisée pour induire des modèles animaux d'avortement spontané.
Cibles
Bcl-2 Progesterone receptor
(T47D cells)		 Glucocorticoid receptor
(A549 cells)
0.2 nM 2.6 nM
In vitro

La mifépristone inhibe la transcription induite par les corticoïdes à partir d'un gène rapporteur luciférase lié à un élément de réponse aux glucocorticoïdes (GRE) dans la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire humain A549. De plus, ce composé bloque également l'induction par la progestérone de l'activité de la phosphatase alcaline dans la lignée cellulaire de cancer du sein humain T47D. Il inhibe la croissance des cellules cancéreuses ovariennes SK-OV-3 et OV2008 avec une IC50 de 6,25 µM et 6,91 µM, respectivement. Une étude récente montre que ce produit chimique induit une surexpression de la caspase-1 à la fois dans les cellules souches embryonnaires différenciées et non différenciées exprimant la caspase-1.

In Vivo

La mifépristone peut altérer la croissance des tumeurs SK-OV-3 chez des souris immunodéprimées à 0,5 mg/jour et 1 mg/jour. Ce composé inhibe significativement le poids de la prostate aux doses les plus élevées in vivo, et inhibe la croissance de la glande prostatique produite par la dihydrotestostérone (DHT) dans une plus grande mesure que l'induction d'atrophie et de mort cellulaire chez les rats.

Caractéristiques La Mifepristone est le premier médicament approuvé pour les patients atteints de cushing endogène

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Activité antagoniste du Glucocorticoid receptor (GR), activité antagoniste du Progesterone receptor (PR)

    Test de la phosphatase alcaline T47D: Les cellules de cancer du sein humain T47D sont ensemencées dans des plaques de culture tissulaire à 96 puits à raison de 104 cellules par puits dans un milieu de dosage [milieu RPMI sans rouge de phénol contenant 5% (v/v) de FBS traité au charbon et 1% (v/v) de pénicilline–streptomycine]. Deux jours plus tard, le milieu est décanté et la Mifepristone ou le contrôle est ajouté à une concentration finale dans un nouveau milieu de dosage. Vingt-quatre heures plus tard, un test de la phosphatase alcaline est effectué à l'aide d'un kit SEAP. Le milieu est décanté et les cellules sont fixées pendant 30 minutes à température ambiante avec 5% (v/v) de formaline. Les cellules sont lavées une fois à température ambiante avec Hanks
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    OV2008 and SK-OV-3 cells

  • Concentrations

    0-20 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    Cell growth is evaluated in various ovarian cancer cell lines that are subjected to dose-response or time course treatments. Media containing each of the doses of fresh steroids is replaced every 24 hours. Control groups of cells are treated with vehicle ethanol at a final concentration of less than 0.05%. Number of viable cells is evaluated by trypsinization and counting in a hemocytometer chamber using trypan blue dye exclusion. Experiments are conducted in media without phenol red and supplemented with charcoal extracted fetal bovine serum, or media containing unextracted serum and having phenol red. Similar results are obtained with both media preparations; therefore, after performing the growth curves, all subsequent experiments are conducted using media with unextracted serum and in the presence of phenol red. When indicated, the proliferation IC50s are calculated using software designed to study drug interaction.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SK-OV-3 ovarian cancer cells are injected into immunosuppressed mice.

  • Dosages

    0.5 or 1 mg/day

  • Administration

    Implanted s.c. with pellets

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806946/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17545545/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22131096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17466516/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31262976/

Validation du produit par le client

Myogenic differentiation assay to determine the GR specificity of DEX by using RU-486 (10 uM). Immunofluorescence detection of MyHC (red) and DAPI counterstaining of nuclei (blue) was used to detect myotubes. The scale bar is 50 um.

Données de [ PLoS One , 2014 , 9(8), e105528 ]

De Selleck Mifepristone (RU-486) A été cité par 35 Publications

Elevated activity of plasma dipeptidyl peptidase 4 upon stress can be targeted to reverse tumor immunosuppression [ Pharmacol Res, 2025, 215:107696] PubMed: 40295089
SGK1 upregulation in GFAP+ neurons in the frontal association cortex protects against neuronal apoptosis after spinal cord injury [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):237] PubMed: 40175324
Distinct effects of glucocorticoid on pseudorabies virus infection in neuron-like and epithelial cells [ J Virol, 2025, 99(2):e0147224] PubMed: 39853115
Endometrial aging is accompanied by H3K27ac and PGR loss [ Nat Aging, 2025, 5(5):816-830] PubMed: 40394215
Human cortical neurogenesis is altered via glucocorticoid-mediated regulation of ZBTB16 expression [ Neuron, 2024, S0896-6273(24)00089-8] PubMed: 38442714
Taprenepag restores maternal-fetal interface homeostasis for the treatment of neurodevelopmental disorders [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):307] PubMed: 39609821
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Glucocorticoid stress hormones stimulate vesicle-free Tau secretion and spreading in the brain [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):73] PubMed: 38238309
Glucocorticoid treatment influences prostate cancer cell growth and the tumor microenvironment via altered glucocorticoid receptor signaling in prostate fibroblasts [ Oncogene, 2024, 43(4):235-247] PubMed: 38017134
Efficacy of the Bushen Jianpi Huoxue Formula on Beclin-1/Bcl-2-mediated autophagy and apoptosis in osteoblasts [ Front Pharmacol, 2024, 15:1513298] PubMed: 39834809

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