Données techniques
| Formule | C18H20N2·HCl |
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| Poids moléculaire | 300.83 | N° CAS | 21535-47-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (199.44 mM) | ||||
| Water | 30 mg/mL (99.72 mM) | ||||||
| Ethanol | 21 mg/mL (69.8 mM) | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Mianserin (Bolvidon, Norval, Tolvon, ORG GB-94 HCl, Mianserin hydrochloride) est un puissant antagoniste des H1 histamine receptor et 5-HT serotonin receptors, utilisé pour le traitement de la dépression. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Mianserin (2 mg/kg s.c.) provoque une augmentation modeste des niveaux de DOPAC jusqu'à environ 30% au-dessus de la ligne de base, ce qui est statistiquement significatif par rapport au sérum physiologique. La Mianserin augmente la norépinéphrine extracellulaire, mais une comparaison avec la désipramine et l'idazoxan a montré que l'inhibition de la recapture de la NE et le blocage de l'autorécepteur alpha-2 contribuaient à l'augmentation de la norépinéphrine extracellulaire induite par la Mianserin. La Mianserin et l'eltoprazine présentent des effets opposés dans le labyrinthe en croix surélevé : la Mianserin induit des effets anxiolytiques, tandis que l'eltoprazine présente des effets anxiogènes. Le traitement à la Mianserin induit une diminution du nombre de ces sites, tandis que le traitement à l'eltoprazine entraîne une augmentation. |
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| In Vivo | La Mianserin, qui a un effet faible ou nul sur la recapture de la noradrénaline (NA) mais peut renforcer la libération en bloquant l'inhibition présynaptique médiatisée par les alpha 2-adrénocepteurs, a induit la régénération des fibres de catécholamines dans le cortex cérébral du rat. La Mianserin atténue les effets du m-CPP et du SKF 38393 chez les rats nouveau-nés lésés par le 6-OHDA, suggérant que les effets agonistes de la DA sont médiatisés par les systèmes neurochimiques 5-HT. La Mianserin (10 mg/kg, SC) augmente de manière dose-dépendante jusqu'à environ 6 fois la dopamine extracellulaire dans le cortex préfrontal médial du rat. La Mianserin augmente également de manière dose-dépendante la noradrénaline extracellulaire dans le cortex préfrontal. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Mianserin HCl A été cité par 2 Publications
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
| Activation of Mast-Cell-Expressed Mas-Related G-Protein-Coupled Receptors Drives Non-histaminergic Itch. [ Immunity, 2019, 50(5):1163-1171] | PubMed: 31027996 |
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