MGH-CP1

N° de catalogueS9735 Lot:S973503

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Données techniques

Formule

C20H24N4OS
Poids moléculaire 368.50 N° CAS 896657-58-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (200.81 mM)
Ethanol 19 mg/mL (51.56 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MGH-CP1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la transcriptional enhanced associate domain (TEAD) palmitoylation. Ce composé présente une inhibition dose-dépendante et puissante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro avec des IC50 de 710 nM et 672 nM, respectivement.
Cibles
TEAD4
(Cell-free assay)		 TEAD2
(Cell-free assay)
672 nM 710 nM
In vitro

MGH-CP1 présente une inhibition dose-dépendante et puissante de l'auto-palmitoylation de TEAD2/4 in vitro. Ce traitement diminue de manière significative les niveaux de palmitoylation des protéines TEAD endogènes ou exprimées de manière ectopique dans les cellules. Il n'affecte pas l'auto-palmitoylation de plusieurs palmitoyl acyltransférases de la famille ZDHHC, suggérant sa sélectivité envers les TEADs. Ce produit chimique est un inhibiteur pan-TEAD sélectif à petite molécule en ciblant directement l'auto-palmitoylation de TEAD.
In Vivo

MGH-CP1 inhibe l'activité de TEAD dans l'intestin de souris Lats1/2 KO in vivo. Ce composé peut inhiber efficacement la palmitoylation des protéines TEAD dans l'épithélium intestinal. Il est bien toléré et n'a pas d'effet indésirable apparent sur la santé générale des animaux ou leur poids corporel après 2 semaines de traitement. Contrairement à son absence d'effet apparent dans l'intestin de type sauvage, ce traitement chimique inhibe efficacement la régulation positive des gènes cibles de TEAD, CTGF et ANKRD1, dans l'intestin de souris Lats1/2 KO.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs, MDA-MB-231 cells, Huh7 cells

  • Concentrations

    0.1 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1 μM, 1.2 μM, 2.5 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    HEK293T cells, Lats1/2 conditional MEFs and MDA-MB-231 cells are cultured in DMEM supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. Transfection in HEK293T cells is performed using Lipofectamine 2000. For luciferase reporter assays, HEK293T cells are transfected with the luciferase reporter constructs TBS-Luc, Super TOP-FLASH (STF), Gli-BS-Luc, BRE-Luc, and NF-kB-Luc, as well as the expression vectors of pGIPZ-YAP5SA, pGIPZ-YAP6SA, pGIPZ-TAZ4SA, pLV-b-Catenin-DN90, pCIG-Wnt3a, pCMV-LRP5C, pCIG-BMP4, pCIG-Gli1, pGIPZ-IKBKE and pCMV-Renilla lucifease. Luciferase activities are conducted 24 hours after transfection using the dual-lucif-erase reporter kit in the cells treated with or without Wnt3A, LiCl or this compound.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    wild-type mice, mice carrying Lats1/2 or APC conditional alleles

  • Dosages

    75mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32259481/

De Selleck MGH-CP1 A été cité par 4 Publications

Retinoic acid-induced protein 14 links mechanical forces to Hippo signaling [ EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061] PubMed: 39160347
TEAD4 is a master regulator of high-risk nasopharyngeal carcinoma [ Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960] PubMed: 36608137
Transcriptional and epigenomic profiling identifies YAP signaling as a key regulator of intestinal epithelium maturation [ Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460] PubMed: 37436997
Targeting the Hippo/YAP/TAZ signalling pathway: Novel opportunities for therapeutic interventions into skin cancers [ Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499] PubMed: 35913427

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