Données techniques
| Formule | C20H20N8O5.2Na |
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| Poids moléculaire | 498.4 | N° CAS | 7413-34-5 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 100 mg/mL (200.64 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Methotrexate (0,1-10 mM) induit l'apoptose des lymphocytes T activés in vitro provenant du sang périphérique humain. Methotrexate réalise la délétion clonale des lymphocytes T activés dans les réactions lymphocytaires mixtes. Methotrexate peut éliminer sélectivement les lymphocytes T activés du sang périphérique par une voie indépendante de CD95. Methotrexate est capté par les cellules via le transporteur de folate réduit et est ensuite converti en polyglutamates à l'intérieur des cellules. Methotrexate entraîne une production diminuée de leucotriène B4 par les neutrophiles stimulés ex vivo. Les polyglutamates de Methotrexate inhibent l'enzyme aminoimidazolecarboxamidoadenosineribonucleotide (AICAR) transformylase plus puissamment que les autres enzymes impliquées dans la biosynthèse des purines. Methotrexate est également connu pour supprimer l'activité du TNF en supprimant l'activation du facteur nucléaire-κB induite par le TNF in vitro, en partie liée à une réduction de la dégradation et de l'inactivation d'un inhibiteur de ce facteur, IκBα, et probablement liée à la libération d'adénosine. Methotrexate supprime la production de TNF et d'IFN-γ par les lymphocytes T amorcés par le récepteur des cellules T provenant de donneurs humains sains et de patients atteints de PR. Le traitement par Methotrexate est associé à une diminution significative des lymphocytes T CD4+ positifs au TNF-α, tandis que le nombre de lymphocytes T exprimant la cytokine anti-inflammatoire IL-10 a augmenté. | ||
| In Vivo | Le Methotrexate augmente le contenu en AICAR des splénocytes, augmente les concentrations d'adénosine dans les exsudats de poches aériennes enflammées par la carragénine, et inhibe de manière marquée l'accumulation de leucocytes dans les poches aériennes enflammées chez les souris. La réduction de l'accumulation de leucocytes médiatisée par le Methotrexate est partiellement inversée par l'injection d'adénosine désaminase (ADA) dans la poche aérienne, complètement inversée par un antagoniste spécifique du récepteur A2 de l'adénosine, la 3,7-diméthyl-1-propargylxanthine (DMPX), mais n'est pas affectée par un antagoniste du récepteur A1 de l'adénosine, la 8-cyclopentyl-dipropylxanthine chez les souris. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Methotrexate disodium A été cité par 19 Publications
| Oncogenic β-catenin-driven liver cancer is susceptible to methotrexate-mediated disruption of nucleotide synthesis [ Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816] | PubMed: 37612257 |
| Modulation of Skin Inflammatory Responses by Aluminum Adjuvant [ Pharmaceutics, 2023, 15(2)576] | PubMed: 36839900 |
| Multi-omics analysis based on 3D-bioprinted models innovates therapeutic target discovery of osteosarcoma [ Bioact Mater, 2022, 18:459-470] | PubMed: 35415297 |
| Metabolic control of CD47 expression through LAT2-mediated amino acid uptake promotes tumor immune evasion [ Nat Commun, 2022, 13(1):6308] | PubMed: 36274066 |
| Hydroxychloroquine lowers Alzheimer's disease and related dementias risk and rescues molecular phenotypes related to Alzheimer's disease [ Mol Psychiatry, 2022, none] | PubMed: 36577843 |
| Addressing Doxorubicin Resistance in Bone Sarcomas Using Novel Drug-Resistant Models [ Int J Mol Sci, 2022, 23(12)6425] | PubMed: 35742867 |
| Lectin galactoside-binding soluble 3 binding protein mediates methotrexate resistance in choriocarcinoma cell lines [ Bioengineered, 2022, 13(2):2076-2086] | PubMed: 35038949 |
| A network-based approach to integrate nutrient microenvironment in the prediction of synthetic lethality in cancer metabolism [ PLoS Comput Biol, 2022, 18(3):e1009395] | PubMed: 35286311 |
| A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] | PubMed: 35253833 |
| The novel mechanism of Med12-mediated drug resistance in a TGFBR2-independent manner [ Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7] | PubMed: 35461070 |
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