ME0328

N° de catalogueS7438 Lot:S743801

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₉N₃O₂

Poids moléculaire

321.37

N° CAS

1445251-22-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

64 mg/mL (199.14 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

ME0328 est un inhibiteur de PARP puissant et sélectif avec une IC50 de 0,89 μM pour PARP3, soit une sélectivité environ 7 fois supérieure à PARP1.

Cibles

PARP3	PARP1
0.89 μM	6.3 μM

In vitro

ME0328 est soluble, perméable aux cellules et métaboliquement stable dans les microsomes hépatiques humains et les hépatocytes de rat. Ce composé (10 μM) entraîne un retard significatif de la résolution des foyers γH2AX en affectant l'ARTD3 dans les cellules A549 et MRC5 sans toxicité significative.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essais Enzymatiques La protéine ADP-ribosylation est mesurée à l'aide de protéines ARTD à étiquette hexahistidine et de protéines histones recombinantes capturées sur des plaques chélatrices de Ni2+ à 96 puits (5-PRIME). Les réactions d'ADP-ribosylation sont initiées par l'ajout de NAD+ (2 % biotinylé), et les produits de réaction modifiés sont détectés par chimiluminescence. Les valeurs de Km sont estimées à l'aide de tracés des vitesses initiales en fonction des concentrations de NAD+ et d'un ajustement de courbe linéaire avec GraphPad Prism. Tous les composés sont dissous dans du diméthylsulfoxyde (DMSO) à une concentration mère de 50 mM. Les expériences visant à déterminer les valeurs d'IC50 sont menées avec des concentrations de ce composé allant de 10 nM à 450 μM avec une concentration de DMSO de 1 % (v/v). Les mesures sont effectuées à une concentration de NAD+ inférieure au Km pour chaque transférase. Les valeurs d'IC50 sont estimées à l'aide d'un ajustement de courbe avec GraphPad Prism. Les valeurs rapportées représentent les moyennes ± SE des ajustements des courbes basées sur des expériences en double ou en triple, chacune déterminée à partir de trois réplicats.
Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires A549 and MRC5 cells. Concentrations ~10 μM Temps dincubation 72 hours Méthode Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Test kinase :^{^[1]}

Essais Enzymatiques
La protéine ADP-ribosylation est mesurée à l'aide de protéines ARTD à étiquette hexahistidine et de protéines histones recombinantes capturées sur des plaques chélatrices de Ni2+ à 96 puits (5-PRIME). Les réactions d'ADP-ribosylation sont initiées par l'ajout de NAD+ (2 % biotinylé), et les produits de réaction modifiés sont détectés par chimiluminescence. Les valeurs de Km sont estimées à l'aide de tracés des vitesses initiales en fonction des concentrations de NAD+ et d'un ajustement de courbe linéaire avec GraphPad Prism. Tous les composés sont dissous dans du diméthylsulfoxyde (DMSO) à une concentration mère de 50 mM. Les expériences visant à déterminer les valeurs d'IC50 sont menées avec des concentrations de ce composé allant de 10 nM à 450 μM avec une concentration de DMSO de 1 % (v/v). Les mesures sont effectuées à une concentration de NAD+ inférieure au Km pour chaque transférase. Les valeurs d'IC50 sont estimées à l'aide d'un ajustement de courbe avec GraphPad Prism. Les valeurs rapportées représentent les moyennes ± SE des ajustements des courbes basées sur des expériences en double ou en triple, chacune déterminée à partir de trois réplicats.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
A549 and MRC5 cells.
Concentrations
~10 μM
Temps dincubation
72 hours
Méthode
Compound cytotoxicity in A549 and MRC5 cells is evaluated using WST-1 assays. A549 cells are cultured in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium supplemented with 10% fetal calf serum (FCS), penicillin, and streptomycin. MRC5 cells are cultured in Minimal Essential Medium supplemented with 10% FCS, penicillin, streptomycin, and l-glutamine. Both cell lines are maintained in a humidified incubator at 37°C and 5% CO₂.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Nat Commun, 2017, 8:15110. ]

: Données de [ , , Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32 ]

De Selleck ME0328 A été cité par 8 Publications

Parp3 assists muscle function and skeletal muscle differentiation by selectively adjusting H3K27me3 enrichment [ iScience, 2025, 28(4):112267]	PubMed: 40248123
PARP3 promotes macrophage inflammation via mono ADP ribosylation of Ppia Glu140 [ Mol Med, 2025, 31(1):216]	PubMed: 40461998
Curcumin sensitizes lymphoma cells to DNA damage agents through regulating Rad51-dependent homologous recombination [Zhao Q Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119]	PubMed: 29080451
Inhibition of Parp1 by BMN673 Effectively Sensitizes Cells to Radiotherapy by Upsetting the Balance of Repair Pathways Processing DNA Double-Strand Breaks [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(10):2206-2216]	PubMed: 29970481
PARP3 inhibitors ME0328 and olaparib potentiate vinorelbine sensitization in breast cancer cell lines [Sharif-Askari B Breast Cancer Res Treat, 2018, 172(1):23-32]	PubMed: 30039287
The Development of a Biotinylated NAD+-Applied Human Poly(ADP-Ribose) Polymerase 3 (PARP3) Enzymatic Assay. [ SLAS Discov, 2018, 23(6):545-553]	PubMed: 29676938
PARP3 is a promoter of chromosomal rearrangements and limits G4 DNA. [Day TA, et al. Nat Commun, 2017, 8:15110]	PubMed: 28447610
CRISPR-mediated targeting of HER2 inhibits cell proliferation through a dominant negative mutation [Wang H Cancer Lett, 2017, 385:137-143]	PubMed: 27815036

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