MDL-28170

N° de catalogueS7394 Lot:S739402

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Données techniques

Formule

C22H26N2O4
Poids moléculaire 382.45 N° CAS 88191-84-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (203.94 mM)
Ethanol 6 mg/mL (15.68 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) est un inhibiteur de calpaïne puissant et sélectif qui pénètre la barrière hémato-encéphalique et inhibe l'activité de la cysteine Protease cérébrale après administration systémique. Ce composé est également un inhibiteur de la γ-secretase.
Cibles
calpain Secretase
In vitro

Le MDL-28170 améliore significativement la survie des cellules de Schwann (CS) in vitro en réponse au stress oxydatif induit par l'application de H2O2, sans réduire la libération de LDH.
In Vivo

Le MDL 28170 est un inhibiteur de calpaïne qui protège contre les dommages neuronaux corticaux même si le traitement est retardé jusqu'à 3 heures après la reperfusion. Cependant, l'effet neuroprotecteur de ce composé est moins prononcé dans le secteur CA1 de l'hippocampe.
Densité g/mL

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Schwann cells

  • Concentrations

    50 nM, 500 nM, 5 μM, 50 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    To test the ability of MDL-28170 to inhibit H2O2-mediated necrosis. Cells are treated with this compound (50 nM, 500 nM, 5 μM, or 50 μM). After 1 h of drug pretreatment, fresh solution of drugs and H2O2 is added to the cells for the duration of the experiment. After 3 h of exposure the number of live or dead cells is assayed.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male Mongolian gerbils

  • Dosages

    50 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9637399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24884926/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20568964/

De Selleck MDL-28170 A été cité par 9 Publications

Astragaloside IV improves cognitive impairment in diabetes by inhibiting calpain-1/NLRP3 mediated microglial activation [ Int Immunopharmacol, 2025, 167:115682] PubMed: 41110178
Astragaloside IV mitigates hypoxia-induced cardiac hypertrophy through calpain-1-mediated mTOR activation [ Phytomedicine, 2024, 125:155250] PubMed: 38295664
Calpain-1 Up-Regulation Promotes Bleomycin-Induced Pulmonary Fibrosis by Activating Ferroptosis [ Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0] PubMed: 39326733
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972] PubMed: 37482213
Prevention of noise-induced hearing loss by calpain inhibitor MDL-28170 is associated with upregulation of PI3K/Akt survival signaling pathway [ Front Cell Neurosci, 2023, 17:1199656] PubMed: 37484825
Ginsenoside Rg1 ameliorates chronic intermittent hypoxia-induced vascular endothelial dysfunction by suppressing the formation of mitochondrial reactive oxygen species through the calpain-1 pathway [ J Ginseng Res, 2023, 47(1):144-154] PubMed: 36644390
DNA damage contributes to age-associated differences in SARS-CoV-2 infection [ Aging Cell, 2022, 21(12):e13729] PubMed: 36254583
Protective effect of Astragaloside IV on chronic intermittent hypoxia-induced vascular endothelial dysfunction through the calpain-1/SIRT1/AMPK signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:920977] PubMed: 35983375
Inhibiting SRC activity attenuates kainic-acid induced mouse epilepsy via reducing NR2B phosphorylation and full-length NR2B expression [ Epilepsy Res, 2022, 185:106975] PubMed: 35907325

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