LY 3200882

N° de catalogueS8772 Lot:S877201

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₉N₅O₃

Poids moléculaire

435.52

N° CAS

1898283-02-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.350mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.087mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.74 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

LY 3200882 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du récepteur du TGF-β de type 1 (TGFβRI). Il inhibe puissamment la phosphorylation de SMAD médiée par le TGFβ in vitro dans les cellules tumorales et immunitaires et in vivo dans les tumeurs sous-cutanées de manière dose-dépendante.

Cibles

TGFβRI

In vitro

LY3200882 inhibe diverses activités pro-tumorales. LY3200882 inhibe puissamment la phosphorylation de SMAD médiée par le TGFβ in vitro dans les cellules tumorales et immunitaires et in vivo dans les tumeurs sous-cutanées de manière dose-dépendante. Dans les essais d'immunosuppression in vitro, LY3200882 a montré la capacité de sauver l'activité des lymphocytes T naïfs supprimée par le TGFβ1 ou les cellules T régulatrices et de restaurer la prolifération. Il agit comme un agent immunomodulateur.

In Vivo

Dans les modèles tumoraux précliniques, LY3200882 a montré une activité antitumorale puissante dans le modèle orthotopique 4T1-LP de cancer du sein triple négatif et cette activité était corrélée à une augmentation des lymphocytes infiltrant la tumeur dans le microenvironnement tumoral. Des régressions tumorales durables dans le modèle orthotopique 4T1-LP ont été observées et une nouvelle inoculation de tumeurs congéniques a entraîné un rejet complet chez toutes les souris. LY3200882 a montré une activité anti-métastatique dans un modèle tumoral de métastase expérimentale (modèle intraveineux EMT6-LM2 de cancer du sein triple négatif). De plus, LY3200882 présente des avantages antitumoraux combinatoires avec l'inhibition des points de contrôle (anti-PD-L1) dans le modèle syngénique CT26.

Protocole (de référence)

Références

http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/955

De Selleck LY 3200882 A été cité par 5 Publications

Cadherin-11 Deficiency Attenuates Ang-II-Induced Atrial Fibrosis and Susceptibility to Atrial Fibrillation [ J Inflamm Res, 2021, 14:2897-2911]	PubMed: 34239314
The culture microenvironment of juvenile idiopathic arthritis synovial fibroblasts is favorable for endochondral bone formation through BMP4 and repressed by chondrocytes [ Pediatr Rheumatol Online J, 2021, 19(1):72]	PubMed: 33980237
OXPHOS-dependent metabolic reprogramming prompts metastatic potential of breast cancer cells under osteogenic differentiation [ Br J Cancer, 2020, 10.1038/s41416-020-01040-y]	PubMed: 32934344
IL-17A-producing T cells exacerbate fine particulate matter-induced lung inflammation and fibrosis by inhibiting PI3K/Akt/mTOR-mediated autophagy [ J Cell Mol Med, 2020, 24(15):8532-8544]	PubMed: 32643865
Wogonin reverses the drug resistance of chronic myelogenous leukemia cells to imatinib through CXCL12-CXCR4/7 axis in bone marrow microenvironment [ Ann Transl Med, 2020, 8(17):1046]	PubMed: 33145265

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