LY2584702 Tosylate

N° de catalogueS7704 Lot:S770401

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Données techniques

Formule

C28H27F4N7O3S
Poids moléculaire 617.62 N° CAS 1082949-68-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (11.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY2584702 Tosylate est un inhibiteur sélectif de p70S6K, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 4 nM. Phase 1.
Cibles
p70S6K
(Cell-free assay)
4 nM
In vitro Dans les cellules de cancer du côlon HCT116, le LY2584702 inhibe la phosphorylation de la protéine ribosomale S6 (pS6) avec une IC50 de 0,1-0,24 μM. Le LY2584702 a des effets synergiques significatifs lorsqu'il est combiné avec l'inhibiteur d'EGFR erlotinib ou avec l'inhibiteur de mTOR everolimus.
In Vivo LY2584702 (12,5 mg/kg BID) démontre une efficacité antitumorale significative dans les modèles de xénogreffe de glioblastome U87MG et de carcinome colorectal HCT116.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Dosages

    12.5 mg/kg BID

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/

Validation du produit par le client

Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods.

Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

De Selleck LY2584702 Tosylate A été cité par 17 Publications

Deep PIM kinase substrate profiling reveals new rational cotherapeutic strategies for acute myeloid leukemia [ Blood Adv, 2024, 8(15):3880-3892] PubMed: 38739710
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 186(24):5328-5346.e26] PubMed: 37883971
Nutrient-regulated control of lysosome function by signaling lipid conversion [ Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027] PubMed: 37883971
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658
P311 Facilitates the Angiogenesis and Wound Healing Function of MSCs by Increasing VEGF Production [ Front Immunol, 2022, 13:821932] PubMed: 35154140
Differential expression of gene co-expression networks related to the mTOR signaling pathway in bipolar disorder [ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184] PubMed: 35508467
B-cell receptor signaling induces proteasomal degradation of PDCD4 via MEK1/2 and mTORC1 in malignant B cells [ Cell Signal, 2022, 94:110311] PubMed: 35306137
Inhibition of RPS6K reveals context-dependent Akt activity in luminal breast cancer cells [ PLoS Comput Biol, 2021, 17(6):e1009125] PubMed: 34191793
Selective abrogation of S6K2 maps lipid homeostasis as a survival vulnerability in MAPKi-resistant NRASMUT melanoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.04.07.438684] PubMed: none

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