LY2409881

N° de catalogueS7697 Lot:S769701

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Données techniques

Formule

C24H32Cl4N6OS
Poids moléculaire 594.43 N° CAS 946518-60-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY2409881 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'IKK2 avec un IC50 de 30 nM, >10 fois plus sélectif que l'IKK1 et d'autres kinases courantes.
Cibles
IKK2
30 nM
In vitro LY2409881 inhibe le NF-ƘB activé de manière constitutive et provoque une inhibition de la croissance et une apoptose dépendantes de la concentration et du temps dans les cellules de lymphome diffus à grandes cellules B (DLBCL). Dans la lignée cellulaire de cancer de l'ovaire SKOV3, ce composé démontre une cytotoxicité modérée. Il est synergique avec la doxorubicine et le cyclophosphamide dans les cellules SUDHL2 pour inhiber la croissance cellulaire, mais pas dans les cellules LY1. Dans les cellules SUDHL2 et LY1, ce produit chimique est synergique avec l'inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) romidepsine pour inhiber la croissance cellulaire.
In Vivo Dans le modèle de souris xénogreffe SCID-beige, LY2409881 (50, 100 et 200 mg/kg, i.p.) inhibe significativement la croissance tumorale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    OCI-LY10 cells

  • Concentrations

    25 μM

  • Temps dincubation

    ~72 h

  • Méthode

    Cytotoxicity is evaluated using the CellTiter-Glo Reagent according to the manufacturer's manual. Experiments are carried out in 96-well plates, with each treatment in triplicate. Samples are taken at typically 24, 48, and 72 hours after treatment. Cytotoxicity is expressed by the decreasing percentage of live cells in each treatment relative to the untreated control from the same experiment. IC50 for each cell line is calculated using the CalcuSyn Version 2.0 software.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25355930/

Validation du produit par le client

A549 cells were treated with NF-kB inhibitor LY2409881 (30 nM) for 2 h, followed by western blot analysis of p-NF-kB.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101 ]

De Selleck LY2409881 A été cité par 5 Publications

Fas signaling-mediated TH9 cell differentiation favors bowel inflammation and antitumor functions. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2924] PubMed: 31266950
PET Imaging of VCAM-1 Expression and Monitoring Therapy Response in Tumor with a 68Ga-Labeled Single Chain Variable Fragment. [ Mol Pharm, 2018, 15(2):609-618] PubMed: 29308904
Differentiated macrophages acquire a pro-inflammatory and cell death-resistant phenotype due to increasing XIAP and p38-mediated inhibition of RipK1 [ J Biol Chem, 2018, 293(30):11913-11927] PubMed: 29899110
Angptl2 deficiency attenuates paraquat (PQ)-induced lung injury in mice by altering inflammation, oxidative stress and fibrosis through NF-κB pathway [Yang W, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(1):94-101] PubMed: 29852175
Sensitization of melanoma cells to alkylating agent-induced DNA damage and cell death via orchestrating oxidative stress and IKKβ inhibition. [Tse AK, et al. Redox Biol, 2017, 11:562-576] PubMed: 28107677

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