LY2090314

N° de catalogueS7063 Lot:S706301

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Données techniques

Formule

C28H25FN6O3
Poids moléculaire 512.53 N° CAS 603288-22-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.9 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY2090314 est un puissant inhibiteur de GSK-3 pour GSK-3 R R/ R R avec une IC50 de 1,5 nM/0,9 nM; il peut améliorer l'efficacité des régimes de chimiothérapie à base de platine. Ce composé est hautement sélectif envers GSK3, comme démontré par sa sélectivité relative à un large panel de kinases.
Cibles
GSK-3β GSK-3α
0.9 nM 1.5 nM
In vitro

LY2090314 inhibe sélectivement l'activité de GSK-3 en interrompant la liaison de l'ATP. Ce composé est capable de stabiliser la -caténine. Il montre une efficacité limitée en monothérapie. Ce produit chimique améliore l'efficacité dans les lignées cellulaires cancéreuses de tumeurs solides in vitro.

In Vivo

Ce composé améliore l'efficacité dans les xénogreffes de cancer à tumeurs solides.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    A375 cells

  • Concentrations

    20 nM

  • Temps dincubation

    5 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of this compound for 5 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female athymic nude mice

  • Dosages

    25 mg/kg

  • Administration

    i.v

Références

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/82310-102
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915038/

Validation du produit par le client

Western blot of β-catenin, and p62 in FS5 and FS4 melanoma cells upon treatment with the GSK3 inhibitor (LY2090314)) for the indicated doses for 8 hours; loading control: HSP90.

Données de [ , , Cancer Res, 2017, 77(21):5873-5885 ]

(D) GS87 leads to more effective AML differentiation than other clinically used GSK3 inhibitors. HL-60 cells were treated with GS87 (30 μM), Tideglusib (30 μM) or LY-2090314 (30 μM) for 72 hours and differentiation was measured by the NBT assay. * p<.05; **p<.01.

Données de [ , , Mol Cancer Ther, 2016, 15(7):1485-94. ]

LY2090314 was tested and exhibited similar synergistic apoptotic effect when co-administered with NAC. Error bar represents the standard deviation of 3 biological replicates.

Données de [ , , Stem Cell Res, 2017, 182-187 ]

LY2090314 decreased GSK-3 phosphorylation and attenuate apoptosis inhibitor expression. a Western blots of all 3 cell lines (NGP, SK-N-AS, SH-SY-5Y), showing decreased phosphorylation of GSK-3α at Tyr279 compared to GSK-3β phosphorylation at Tyr216 as well as decrease in inactive phosphorylation ser 9 and 21. However, there is minimal to no decrease in phosphorylation of active Akt at ser 473. b Western blot analysis showed there is an increase in pro-apoptotic markers such as cleaved PARP and cleaved caspase-3, and a decrease in anti-apoptotic markers, cyclin D1, Mcl-1, and survivin. GAPDH was used as loading control. Experiments were repeated at least three times and the best pictures are shown here.

Données de [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):560 ]

De Selleck LY2090314 A été cité par 34 Publications

Glycogen Synthase Kinase 3 β Hepatocyte Deletion Attenuates Ferroptosis and Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101633] PubMed: 40972771
Proteogenomic characterization of non-functional pancreatic neuroendocrine tumors unravels clinically relevant subgroups [ Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14] PubMed: 40185092
PI3K/AKT signaling mediates stress-inducible amyloid formation through c-Myc [ Cell Rep, 2025, 44(5):115617] PubMed: 40272983
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
Targeting ErbB and tankyrase1/2 prevent the emergence of drug-tolerant persister cells in ALK-positive lung cancer [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264] PubMed: 39551860
Unveiling the signaling network of FLT3-ITD AML improves drug sensitivity prediction [ Elife, 2024, 12RP90532] PubMed: 38564252
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191] PubMed: 39510350
Integrin-mediated electric axon guidance underlying optic nerve formation in the embryonic chick retina [ Commun Biol, 2023, 6(1):680] PubMed: 37391492
Cranial Suture Regeneration Mitigates Skull and Neurocognitive Defects in Craniosynostosis [ Cell, 2021, 184(1):243-256.e18] PubMed: 33417861
ARIH1 signaling promotes anti-tumor immunity by targeting PD-L1 for proteasomal degradation [ Nat Commun, 2021, 12(1):2346] PubMed: 33879767

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