Lufotrelvir (PF-07304814)

N° de catalogueS9858 Lot:S985801

Imprimer

Données techniques

Formule

C24H33N4O9P
Poids moléculaire 552.51 N° CAS 2468015-78-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.99 mM)
Water 50 mg/mL (90.49 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Lufotrelvir (PF-07304814) est un promédicament phosphate du PF-00835231 qui se lie et inhibe l'activité de la SARS-CoV-2 3CLpro avec un Ki de 174 nM.
Cibles
SARS-CoV-2 3CLpro
174 nM(Ki)
In vitro

En tant que promédicament phosphate du PF-00835231, le Lufotrelvir (PF-07304814) présente une forte activité antivirale en inhibant l'activité de la protéase 3CL de la famille des coronavirus, sans différence statistique dans sa puissance antivirale dans les cellules vero exprimant des niveaux élevés du transporteur d'efflux P-glycoprotéine.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo

Le Lufotrelvir (PF-07304814) présente une conversion élevée en PF-00835231, une clairance systémique et une courte demi-vie chez les rats, les chiens et les singes, respectivement. Il présente également des valeurs de CLint non liées de 51, 84, 168 et 428 µL/min/mg chez le rat, le chien, le singe et l'homme respectivement.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Lignées cellulaires

    VeroE6-ACE2 (Kideney), VeroE6-egfp (Kidney), A549-ACE2 (Lung) and MRC5 (Lung, h229E virus)

  • Concentrations

    0.01-1000 µM

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Using Lufotrelvir (PF-07304814), these cell lines were infected with the SARS-CoV-2 Washington strain 1 (WA1-EPI_ISL_404895) or the Belgium/GHB-03021/2020 strain (GHB-03021-EPI_ISL_407976), respectively, which have identical 3CLpro amino acid sequences and conducted with a cytopathic effect (CPE) assay.
Étude animale :

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Modèles animaux

    Rat, dog, monkey and human

  • Dosages

    1.17 mg/kg for animals, 500 mg/day for human

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34663813/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.