LOXO-292 (Selpercatinib)

N° de catalogueS8781 Lot:S878101

Imprimer

Données techniques

Formule

C29H31N7O3
Poids moléculaire 525.60 N° CAS 2152628-33-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (47.56 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) est un inhibiteur puissant et spécifique de RET (c-RET) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM pour WT RET, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T et RET S891A respectivement.
Cibles
RET wt
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET V804L
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free assay)		 RET S891A
(Cell-free assay)		 Voir plus
1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Selpercatinib (LOXO-292) est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase RET.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    NB1 cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female nu/nu BALB/c mice

  • Dosages

    3 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

De Selleck LOXO-292 (Selpercatinib) A été cité par 11 Publications

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Potent and highly selective inhibition of selpercatinib towards UDP-glucuronosyltransferase 1A4 (UGT1A4) isoform [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 500:117393] PubMed: 40354983
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Activation of the AKT-mTOR pathway confers selpercatinib resistance in thyroid cancer cells harboring the CCDC6-RET fusion gene [ Biochem Biophys Rep, 2025, 43:102136] PubMed: 40688508
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.