Lovastatin (Mevinolin, MK-803)

N° de catalogueS2061 Lot:S206103

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Données techniques

Formule

C24H36O5
Poids moléculaire 404.54 N° CAS 75330-75-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 26 mg/mL (64.27 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description La Lovastatin est un inhibiteur de la HMG-CoA réductase avec un IC50 de 3,4 nM dans un test acellulaire, utilisé pour abaisser le cholestérol (agent hypolipidémiant). La Lovastatin déclenche l'autophagy.
Cibles
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

La Lovastatin inhibe la production de NO et l'expression d'iNOS médiées par le LPS et les cytokines dans les astrocytes primaires de rat. Ce composé inhibe l'expression induite par le LPS du TNF-alpha, de l'IL-1beta et de l'IL-6 dans les astrocytes primaires de rat, la microglie et les macrophages.

Ce produit chimique entraîne une inhibition de plus de 95 % de la synthèse d'ADN, mesurée par l'incorporation de [3H]thymidine dans l'ADN. Il synchronise les cellules en phase G1 et non en phase G0 du cycle cellulaire. Il a une activité inhibitrice de croissance similaire contre les lignées cellulaires dépendantes de ras et indépendantes de ras.

Cet agent produit une réduction profonde des lipoprotéines contenant de l'apolipoprotéine B, en particulier le cholestérol LDL et, à un degré moindre, les triglycérides plasmatiques, et une légère augmentation du cholestérol HDL.

Il arrête les cellules en inhibant le protéasome, ce qui entraîne l'accumulation de p21 et p27, conduisant à un arrêt en phase G1. Ce composé est un inhibiteur de l'hydroxyméthyl glutaryl (HMG)-CoA Reductase, l'enzyme limitante de la synthèse du cholestérol. Il peut être utilisé pour arrêter les cellules cultivées en phase G1 du cycle cellulaire, ce qui entraîne la stabilisation des inhibiteurs de kinases cycline-dépendantes (CKI) p21 et p27.

Ce produit chimique (2-10 mM) arrête les cellules en phase G1 et prolonge - ou arrête une fraction mineure de cellules en - phase G2 du cycle cellulaire dans la lignée cellulaire de carcinome vésical humain T24 exprimant le p21ras activé. Il (50 mM) est cytotoxique dans la lignée cellulaire de carcinome vésical humain T24 exprimant le p21ras activé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Astrocytes

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    8 h

  • Méthode

    Cells preincubated in serum-free media with 10 µM lovastatin or 5 mM NaPA, or a combination of 2 µM this compound and 2 mM NaPA for 8 h received 1 µg/ml of LPS.
Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    Male BALB/c athymic mice

  • Dosages

    100 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9389730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10393901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31037159/

Validation du produit par le client

<p>To evaluate the role of cell cycle progression in androgen induced DSB formation, LAPC4 cells were either treated with solvent control or 50 μM lovastatin for 36 h prior to stimulation with 100 nM DHT for 6 h. Note that androgen induced γH2A.X foci formation was not different between control and lovastatin pre-treated cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

The efficiency of siRNA-mediated target gene knockdown was shown by Western Blot analysis.

Données de [ , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145 ]

De Selleck Lovastatin (Mevinolin, MK-803) A été cité par 71 Publications

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Dysregulated lipids homeostasis disrupts CHAC1-mediated ferroptosis driving fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor AZD4547 resistance in gastric cancer [ Redox Biol, 2025, 84:103693] PubMed: 40460553
African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Lovastatin and Resveratrol Synergistically Improve Wound Healing and Inhibit Bacterial Growth [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851] PubMed: 39859566
Pipeline to evaluate YAP-TEAD inhibitors indicates TEAD inhibition represses NF2-mutant mesothelioma [ Life Sci Alliance, 2025, 8(10)e202503241] PubMed: 40744733
Ferroptosis as a therapeutic vulnerability in MDM2 inhibition in dedifferentiated liposarcoma [ Oncol Lett, 2025, 29(6):269] PubMed: 40247991
Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Multi-omics and pharmacological characterization of patient-derived glioma cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):6740] PubMed: 39112531
Dysregulated Ribosome Biogenesis Is a Targetable Vulnerability in Triple-Negative Breast Cancer: MRPS27 as a Key Mediator of the Stemness-inhibitory Effect of Lovastatin [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148] PubMed: 38617541

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