Losartan

N° de catalogueS5067 Lot:S506702

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Données techniques

Formule

C22H23ClN6O
Poids moléculaire 422.91 N° CAS 114798-26-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (193.89 mM)
Ethanol 82 mg/mL (193.89 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (14.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 6.000mg/ml (14.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Losartan (DuP-753) est un bloqueur non peptidique sélectif, administré par voie orale, du récepteur de l'angiotensine II de type 1 (AT1), utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, la néphropathie diabétique, l'insuffisance cardiaque et l'hypertrophie ventriculaire gauche.
Cibles
AT1 receptor
20 nM
In vitro

In vitro, le Losartan est en compétition avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 ; la concentration qui inhibe 50 % de la liaison de l'angiotensine II (IC50) est de 20 nmol/L. Ce composé augmente la phosphorylation de l'AMPK de manière temps- et dose-dépendante dans les VSMC. Il augmente également la phosphorylation de l'ACC, une protéine cible majeure en aval dans la cascade de signalisation de l'AMPK, et la phosphorylation de la LKB1, qui est une kinase en amont de l'AMPK. Il augmente l'expression de p53 et de p21 de manière temps-dépendante, tandis que les niveaux de p27 ne sont pas modifiés. Ce produit chimique supprime la phosphorylation de Rb induite par l'Ang II, ainsi que l'expression de la cycline D et de la cycline E qui sont nécessaires à la progression du cycle cellulaire. Le mécanisme de suppression de la croissance par ce composé est donc l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 qui est inversé par l'inhibition de l'AMPK, comme le composé C ou l'ARNi de l'AMPK, mais pas par l'apoptose.
In Vivo

Losartan a un métabolite actif majeur, l'EXP 3174. Administré par voie intraveineuse, ce composé est 10 à 20 fois plus puissant que le Losartan et a une durée d'action plus longue que ce produit chimique. Cependant, la biodisponibilité orale de l'EXP 3174 est très faible. Ce composé a une biodisponibilité d'environ 33 %, la demi-vie est en moyenne de 2 h (6-9 heures), et le taux de liaison aux protéines est de 98,7 % lorsqu'il est dosé à 50-100 mg/j. Le traitement avec ce composé améliore la perte du nombre et de la fonction des cellules progénitrices endothéliales (EPC) chez les rats hypertendus.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    VSMCs

  • Concentrations

    0, 1, 5, 10 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells were treated with Ang II or 15% FBS in the presence or absence of indicated concentration of losartan for 48 hrs. Cell proliferation was determined by the MTT assay.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    12-week-old male Wistar-Kyoto (WKY) rats and SHR-SP

  • Dosages

    10 mg/kg/day

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2997415/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18250561/

De Selleck Losartan A été cité par 23 Publications

Reposition of lenalidomide as a radiation protector based on LINCS gene expression signatures and its preclinical validation [ Sci Rep, 2025, 15(1):12955] PubMed: 40234645
Determining sex differences in aortic valve myofibroblast responses to drug combinations identified using a digital medicine platform [ Sci Adv, 2025, 11(23):eadu2695] PubMed: 40479052
Downregulation of salusins alleviates hypertrophic cardiomyopathy via attenuating oxidative stress and autophagy [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):109] PubMed: 38336819
Losartan controls immune checkpoint blocker-induced edema and improves survival in glioblastoma mouse models [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(6):e2219199120] PubMed: 36724255
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Losartan protects human stem cell-derived cardiomyocytes from angiotensin II-induced alcoholic cardiotoxicity [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):134] PubMed: 35347130
Effect of Angiotensin-Converting-Enzyme Inhibitor and Angiotensin II Receptor Antagonist Treatment on ACE2 Expression and SARS-CoV-2 Replication in Primary Airway Epithelial Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:765951] PubMed: 34867390
Silencing of central (Pro)renin receptor ameliorates salt-induced renal injury in CKD [ Antioxid Redox Signal, 2020, 10.1089/ars.2019.7840] PubMed: 32757619
Calcilytic NPS2143 promotes proliferation and inhibits apoptosis of spontaneously hypertensive rat vascular smooth muscle cells via activation of the renin-angiotensin system [ Exp Ther Med, 2020, 20(2):818-829] PubMed: 32742325
Organic anion transporting polypeptide 2B1 (OATP2B1), an expanded substrate profile, does it align with OATP2B1's hypothesized function? [ Xenobiotica, 2020, 10.1080/00498254.2020.1745318] PubMed: 32189541

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