Lomerizine 2HCl

N° de catalogueS4084 Lot:S408401

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Données techniques

Formule

C27H30F2N2O3.2HCl

Poids moléculaire 541.46 N° CAS 101477-54-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.68 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.84 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le dichlorhydrate de Lomerizine (KB-2796) est un bloqueur des Calcium Channel de type L et T relativement nouveau, utilisé dans le traitement de la migraine.
Cibles
L-type calcium channel T-type calcium channel
In vitro La Lomerizine (0,1 μM et 1 μM) réduit significativement la neurotoxicité induite par le glutamate dans les neurones rétiniens de rat en culture. La Lomerizine (1 μM) présente également des effets protecteurs contre les types de neurotoxicité induits par le N-méthyl-D-aspartate et le kainate dans les neurones rétiniens de rat en culture.
In Vivo La Lomerizine (0,1 mg/kg et 1 mg/kg, i.v.) avant l'ischémie et immédiatement après la reperfusion réduit de manière dose-dépendante les dommages rétiniens chez la rétine de rat. La Lomerizine (30 mg/kg, orale) réduit la nécrose secondaire à 2 semaines et l'expression secondaire de la caspase-3 à 3 semaines chez les rats Piebald-Virol-Glaxo (PVG) adultes. La Lomerizine (30 mg/kg, orale) réduit la perturbation morphologique, le stress oxydatif et l'expression du phosphacane, et limite les augmentations précoces du nombre de macrophages chez les rats femelles PVG Hooded. La Lomerizine (30 mg/kg, orale) protège les CGR de la mort secondaire à 4 semaines, mais ne restaure pas entièrement la fonction comportementale (nystagmus optocinétique) chez les rats femelles PVG Hooded. La Lomerizine (0,1 mg/kg ou 0,3 mg/kg) augmente significativement le flux sanguin dans la rétine et la tête du nerf optique (TNO) du lapin, mais le flux sanguin a peu changé dans la choroïde ou le corps ciliaire irien. La Lomerizine (0,1 et 0,3 mg/kg, i.v.) augmente significativement le flux sanguin tissulaire dans la tête du nerf optique et le flux sanguin putatif dans l'artère ciliaire postérieure longue avec une réduction plus faible de la pression artérielle (0,3 mg/kg, i.v.) et sans changement de la fréquence cardiaque chez le lapin. La Lomerizine (0,1 et 0,3 mg/kg, i.v.) inhibe l'hypoperfusion dans la tête du nerf optique du lapin.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10865996/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19474405/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118550/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14578410/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11324981/

De Selleck Lomerizine 2HCl A été cité par 2 Publications

Therapeutic effects of lomerizine on vasculopathy in Fabry disease [ Sci Rep, 2025, 15(1):11355] PubMed: 40175492
Coronavirus envelope protein activates TMED10-mediated unconventional secretion of inflammatory factors [ Nat Commun, 2024, 15(1):8708] PubMed: 39379362

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