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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
LM10 est un inhibiteur sélectif de la tryptophane 2,3-dioxygénase (TDO) avec des valeurs d'IC50 de 0,62 et 2 μM pour la TDO humaine et de souris, respectivement.
Cibles
mTDO (in P815B cells)
2 μM
In vitro
LM10 (Ki=5,6 μM) présente un excellent profil de sélectivité et ne montre aucune puissance inhibitrice sur IDO.
In Vivo
LM10 présente une concentration plasmatique élevée et une biodisponibilité orale chez la souris. La concentration plasmatique de ce composé après administration orale de 160 mg/kg/jour est comprise entre 20 et 40 μg/mL (87-175 μM), une concentration environ 40 fois supérieure à l'IC50 mesurée dans l'essai cellulaire réalisé avec la concentration physiologique de tryptophane plasmatique. Le traitement systémique de souris immunisées avec ce produit chimique à 160 (mg/kg)/jour prévient la croissance des cellules tumorales P815 exprimant la TDO. De plus, les souris traitées avec ce produit ne montrent pas de signes évidents de toxicité.
The assay is performed in 96-well flat bottom plates seeded with 2×105 cells in a final volume of 200 μL. To determine the TDO inhibitory potency of the synthesized molecules, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS (Hanks' balanced salt solution), supplemented with 80 μM L-tryptophan and 2, 20, or 200 μM of the studied compound. To determine the IC50, the cells are incubated for 8 h at 37℃ in HBSS supplemented with 80 μM L-tryptophan and a titration of this compound ranging from 0.3 to 80 μM or from 1.5 to 400 μM. The plates are then centrifuged for 10 min at 300g, and 150 μL of the supernatant is collected. The wells are preserved for cell viability evaluation. The supernatant is analyzed by HPLC to measure the concentration of residual tryptophan and produced kynurenine, based on the retention time and the UV absorption (280 nm for tryptophan, 360 nm for kynurenine).
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
