LJH685

N° de catalogueS7870 Lot:S787001

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Données techniques

Formule

C22H21F2N3O
Poids moléculaire 381.42 N° CAS 1627710-50-2
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 20 mg/mL (52.43 mM)
DMSO 10 mg/mL (26.21 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.500mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LJH685 est un puissant inhibiteur pan-RSK avec une IC50 de 6 nM, 5 nM et 4 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement.
Cibles
RSK3
(Cell-free assay)		 RSK2
(Cell-free assay)		 RSK1
(Cell-free assay)
4 nM 5 nM 6 nM
In vitro LJH685 module la phosphorylation de YB1 en inhibant puissamment et sélectivement la RSK dans les cellules. Dans les lignées cellulaires cancéreuses dépendantes de la voie MAPK, ce composé montre des effets antiprolifératifs et provoque une régulation du cycle cellulaire et une induction de l'apoptose.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Inhibition de l'activité de RSK1, RSK2 et RSK3

    L'activité enzymatique des isoformes de RSK 1, 2 et 3 (PV4049, PV4051 et PV3846) est évaluée à l'aide de la protéine RSK recombinante de pleine longueur. RSK1 (1 nmol/L), RSK2 (0,1 nmol/L) ou RSK3 (1 nmol/L) est autorisé à phosphoryler 200 nmol/L de substrat peptidique (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en présence d'ATP à une concentration égale au Km pour l'ATP pour chaque enzyme (RSK1, 5 μmol/L; RSK2, 20 μmol/L; et RSK3, 10 μmol/L) et des dilutions appropriées de ce composé.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B and WM266-4 cells

  • Concentrations

    ~100 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added medium above cells and cell growth is assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

Validation du produit par le client

In (E), single (left panel) and double resistant (right panel) SKMel28 cells were treated with vemurafenib, the RSK inhibitor LJH-685 or the combination.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775 ]

De Selleck LJH685 A été cité par 9 Publications

Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
PTPN22-CD45 dual phosphatase retrograde feedback enhances TCR signaling and autoimmunity [ Sci Adv, 2025, 11(36):eadw2568] PubMed: 40911684
A hotspot mutation targeting the R-RAS2 GTPase acts as a potent oncogenic driver in a wide spectrum of tumors [ Cell Rep, 2022, 38(11):110522] PubMed: 35294890
ERK phosphorylation disrupts the intramolecular interaction of capicua to promote cytoplasmic translocation of capicua and tumor growth [ Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725] PubMed: 36619173
Oncogene-dependent sloppiness in mRNA translation [ Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X] PubMed: 34562372
Adaptive RSK-EphA2-GPRC5A signaling switch triggers chemotherapy resistance in ovarian cancer. [ EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177] PubMed: 32115889
Proteomic and transcriptomic profiling identifies mediators of anchorage-independent growth and roles of inhibitor of differentiation proteins in invasive lobular carcinoma [ Sci Rep, 2020, 10(1):11487] PubMed: 32661241
RSK3 mediates necroptosis by regulating phosphorylation of RIP3 in rat retinal ganglion cells. [ J Anat, 2020, 12] PubMed: 32162697
Human melanoma cells resistant to MAPK inhibitors can be effectively targeted by inhibition of the p90 ribosomal S6 kinase. [Kosnopfel C, et al. Oncotarget, 2017, 8(22):35761-35775] PubMed: 28415756

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