Données techniques
| Formule | C29H24Cl2N2O7S |
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| Poids moléculaire | 615.48 | N° CAS | 1025967-78-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 14 mg/mL (22.74 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Lifitegrast (SAR1118,SHP-606) est un nouvel antagoniste des integrin à petite molécule qui inhibe une voie inflammatoire spécifique médiée par les lymphocytes T impliquée dans la pathogenèse de la DED. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Le Lifitegrast inhibe la libération de cytokines, d'interféron d, du facteur de nécrose tumorale alpha (TNF-α), et d'autres interleukines (ILs). C'est un nouvel antagoniste des integrin qui empêche l'interaction LFA-1/ICAM-1, prévenant ainsi l'activation/le recrutement des cellules T et la libération de médiateurs inflammatoires, diminuant de ce fait les réponses inflammatoires dans la DED. |
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| In Vivo | Une étude in vivo du lifitegrast sous forme de gouttes radiomarquées chez le rat a démontré qu'il était rapidement distribué dans les tissus oculaires et périoculaires, éliminé par le drainage lacrymal normal, et était exempt d'effets secondaires systémiques. Une étude similaire de tolérance de dose du lifitegrast chez des chiens souffrant de kératoconjonctivite sèche a prouvé son efficacité et sa sécurité. Le lifitegrast s'avère être un médicament très puissant dans divers essais cliniques car il soulage à la fois les signes et les symptômes de la DED, ce qui a montré un début d'action rapide et une bonne efficacité thérapeutique sous forme de gouttes ophtalmiques. Il a protégé les surfaces cornéennes et a été bien toléré localement ainsi que systémiquement. |
Protocole (de référence)
Références
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De Selleck Lifitegrast A été cité par 4 Publications
| A drug repurposing study identifies novel FOXM1 inhibitors with in vitro activity against breast cancer cells [ Med Oncol, 2024, 41(8):188] | PubMed: 38918225 |
| Dihydroergotamine ameliorates liver fibrosis by targeting transforming growth factor β type II receptor [ World J Gastroenterol, 2023, 29(20):3103-3118] | PubMed: 37346154 |
| Design, synthesis, and LFA-1/ICAM-1 antagonist activity evaluation of Lifitegrast analogues [ Med Chem Res, 2022, 31(4):555-579] | PubMed: 35194364 |
| Repurposing of FDA approved drugs against Salmonella enteric serovar Typhi by targeting dihydrofolate reductase: an in silico study [ J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14] | PubMed: 33251976 |
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