Levosimendan

N° de catalogueS2446 Lot:S244603

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Données techniques

Formule

C14H12N6O
Poids moléculaire 280.28 N° CAS 141505-33-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (17.84mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Levosimendan (OR1259, OR1855, Simsndan) est un calcium sensitizer agissant par liaison calcium-dépendante à la cardiac troponin C (cTnC), et offre un traitement contre l'insuffisance cardiaque.
Cibles
Cardiac troponin C
In vitro

Levosimendan est un calcium sensitizer agissant par liaison calcium-dépendante à la troponine C cardiaque (cTnC). Ce composé à 3 μM diminue la valeur de Ca50 de 2,73 μM à 1,19 μM. Il présente son effet de sensibilisation au calcium par liaison calcium-dépendante au domaine N-terminal de la cTnC. Ce produit chimique hyperpolarise significativement le potentiel de repos des myocytes artériels mésentériques de rat avec une CE50 de 2,9 μM et un effet maximal (19,5 mV) à 10 μM, probablement par activation d'un canal K+ sensible au glibenclamide. Il a des actions inotropes et lusitropes dans le myocarde humain défaillant, avec une augmentation maximale moyenne de la tension de contraction de 47 % à une concentration de Levosimendan de 0,8 μM. Ce composé provoque une amélioration rapide et dose-dépendante de la fonction hémodynamique chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque décompensée.

In Vivo

Levosimendan à faibles concentrations (0,03 à 0,1 μM) agit de préférence comme un Ca2+ sensitizer, tandis qu'à des concentrations plus élevées (0,1 à 0,3 μmol/L), son action en tant qu'inhibiteur de la phosphodiestérase contribue à l'effet inotrope positif.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    guinea pig heart

  • Dosages

    0.03, 0.1, 0.3 μM

  • Administration

    administered into the buffer flow line

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8523447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9314042/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11056096/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7788868/

Validation du produit par le client

<p>(B-E) The % of GFP-positive cells upon compound treatment were determined for the indicated HIV-1 latency cell lines (B. J-LAT 6.3; C. JLAT 10.6; D. CA5; E. EF7). Results were normalized to DMSO control. Values represent the mean ± s.d. (n = 4-6). * p < 0.05, one-way ANOVA followed by Tukey’s multiplecomparison test</p>

, , Antiviral Res, 2017, 146:76-85

De Selleck Levosimendan A été cité par 2 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Screening of an FDA-approved compound library identifies levosimendan as a novel anti-HIV-1 agent that inhibits viral transcription. [Hayashi T, et al. Antiviral Res, 2017, 146:76-85] PubMed: 28842263

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