Letermovir (AIC246)

N° de catalogueS8873 Lot:S887301

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Données techniques

Formule

C29H28F4N4O4

Poids moléculaire 572.55 N° CAS 917389-32-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (174.65 mM)
Ethanol 100 mg/mL (174.65 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5mg/ml (8.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.71mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Letermovir (AIC246, MK-8228) est un nouveau composé anti-CMV qui cible le complexe de la terminase virale et reste actif contre les virus résistants aux inhibiteurs de l'ADN polymérase.
In vitro

L'AIC246 bloque la réplication virale sans inhiber la synthèse de l'ADN du HCMV progénique ou des protéines virales. C'est l'un des agents anti-HCMV les plus puissants signalés à ce jour, avec une CE50 en culture cellulaire dans la plage nanomolaire à un chiffre (~5 nM) et un indice de sélectivité dépassant 15 000.

In Vivo

Le traitement par AIC246 entraîne une réduction dose-dépendante du titre de HCMV dans les cellules transplantées par rapport au groupe témoin traité par placebo, en utilisant le modèle de xénogreffe de souris.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

De Selleck Letermovir (AIC246) A été cité par 3 Publications

Convenient screening of the reproductive toxicity of favipiravir and antiviral drugs in Caenorhabditis elegans [ Heliyon, 2024, 10(15):e35331] PubMed: 39165990
The antifungal drug isavuconazole inhibits the replication of human cytomegalovirus (HCMV) and acts synergistically with anti-HCMV drugs [ Antiviral Res, 2021, 189:105062] PubMed: 33722615
Maraviroc inhibits SARS-CoV-2 multiplication and s-protein mediated cell fusion in cell culture [ bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389] PubMed: 32817953

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