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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Lercanidipine est un Calcium Channel blocker de la classe des dihydropyridines.
Cibles
Calcium channel
In vitro
L'activité antagoniste calcique in vitro du Lercanidipine est clairement liée à un blocage progressif de l'entrée du calcium dans les cellules musculaires lisses via les Calcium Channels de type L. Le lercanidipine inhibe la formation d'esters de cholestérol cellulaires. À des concentrations similaires à celles observées en pratique clinique, il peut inhiber in vitro les fonctions macrophagiques impliquées dans l'athérogenèse et la stabilité de la plaque.
In Vivo
Chez les chiens chroniquement cathétérisés atteints d'hypertension rénovasculaire expérimentale, le lercanidipine diminue la pression artérielle diastolique de manière dose-dépendante (ED25 = 0,9 mg/kg p.o). Chez les mêmes animaux, l'application à long terme du lercanidipine a montré une diminution permanente de la pression artérielle diastolique, indiquant l'absence de tolérance à l'effet antihypertenseur. Le lercanidipine possède un effet anticonvulsivant significatif. Il n'affecte pas la coordination musculaire ou l'activité locomotrice chez la souris. Dans les études cliniques, le lercanidipine a un effet antihypertenseur de 24 heures et ne provoque pas d'augmentation significative de la fréquence cardiaque. Le lercanidipine s'est avéré efficace chez un large éventail de patients hypertendus, y compris l'hypertension légère à modérée, l'hypertension sévère, les personnes âgées et celles atteintes d'hypertension systolique isolée. Il est associé à un faible taux d'événements indésirables.
Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities
[Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73]
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