Lamivudine (3TC, BCH-189)

N° de catalogueS1706 Lot:S170603

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Données techniques

Formule

C8H11N3O3S
Poids moléculaire 229.26 N° CAS 134678-17-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (200.64 mM)
Water 46 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lamivudine est un puissant inhibiteur de la reverse transcriptase, un analogue nucléosidique, utilisé pour le traitement de l'hépatite B chronique et du VIH/SIDA. Il agit en bloquant la HIV reverse transcriptase et la hepatitis B virus polymerase.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro

L'activité anti-HBV de Lamivudine, comme son activité anti-VIH, s'est avérée dépendre de la capacité du LMV-TP à servir à la fois de substrat et d'inhibiteur des activités polymérases dépendantes de l'ADN et de l'ARN du produit du gène P du HBV. Ce composé doit son activité à la spécificité de substrat remarquablement large de la désoxycytidine kinase et à la préférence inhabituelle des HBV polymerases pour les dNTPs avec la conformation L non naturelle, tandis que l'activité anti-HBV du PCV semble dépendre de plusieurs facteurs, y compris une phosphorylation optimale (suffisante pour l'activité antivirale mais non la cytotoxicité) par des enzymes cellulaires clés, la longue demi-vie intracellulaire du PCV-TP et la capacité du PCV-TP à inhiber la réaction d'amorçage de la HBV RT ainsi que l'activité RT et ADN polymérase.

Ce composé et le Penciclovir inhibent la réplication du virus de l'hépatite B du canard (DHBV) à une étendue comparable lorsqu'ils sont utilisés seuls, et en combinaison, les deux analogues nucléosidiques agissent en synergie sur une large gamme de concentrations cliniquement pertinentes. Combiné avec le Penciclovir, il est plus efficace pour réduire la forme d'ADN circulaire covalentement fermé (CCC) viral normalement récalcitrante du DHBV que l'une ou l'autre des drogues seule.

Il inhibe la production d'antigène p24 par le HIV-I dans les PBMC, avec des ED50 allant de 0,07 μM à 0,2 μM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Validation du produit par le client

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

De Selleck Lamivudine (3TC, BCH-189) A été cité par 29 Publications

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313
Dexrazoxane inhibits the growth of esophageal squamous cell carcinoma by attenuating SDCBP/MDA-9/syntenin-mediated EGFR-PI3K-Akt pathway activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):9167] PubMed: 38649770
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20] PubMed: 37327784

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