Lamivudine (3TC, BCH-189)

N° de catalogueS1706 Lot:S170603

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Données techniques

Formule

C8H11N3O3S

Poids moléculaire 229.26 N° CAS 134678-17-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (200.64 mM)
Water 46 mg/mL (200.64 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lamivudine est un puissant inhibiteur de la reverse transcriptase, un analogue nucléosidique, utilisé pour le traitement de l'hépatite B chronique et du VIH/SIDA. Il agit en bloquant la HIV reverse transcriptase et la hepatitis B virus polymerase.
Cibles
Reverse transcriptase
In vitro

Lamivudine’s anti- HBV activity, like its anti-HIV activity, has been shown to depend on the ability of LMV-TP to serve as both substrate and inhibitor of the DNA- and RNA-dependent polymerase activities of the HBV P gene product. This compound owes its activity to the remarkably broad substrate specificity of deoxycytidine kinase and the unusual substrate preference of the HBV polymerases for dNTPs with the unnatural L-conformation, whereas the anti-HBV activity of PCV appears to depend on several factors including optimal phosphorylation (sufficient for antiviral activity but not cytotoxicity) by key cellular enzymes, the long intracellular half-life of PCV-TP and the ability of PCV-TP to inhibit the HBV RT priming reaction as well as RT and DNA polymerase activity.

This compound and Penciclovir inhibits duck hepatitis B virus (DHBV) replication to a comparable extent when used alone, and in combination, the two nucleoside analogs acts synergistically over a wide range of clinically relevant concentrations. It combined with Penciclovir is more effective in reducing the normally recalcitrant viral covalently closed circular (CCC) DNA form of DHBV than either drug alone.

It inhibits p24 antigen production by HIV-I in PBMC, with ED50s ranging from 0.07 μM to 0.2 μM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]

  • Lignées cellulaires

    Neonatal rat ventricular cardiomyocytes

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps d'incubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound for 24 h.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10607220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9214473/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8568296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33898535/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1818087616000131

Validation du produit par le client

The indicated liver cancer cell lines—Hep-3B, Huh-7 and PLC were treated with or without 5 types anti-hepatitis B virus drugs (C) with the concentration of 100 μM, and M1 virus (MOI = 10) for 72 hours. Following 72 hours, cell viabilities were determined by MTT assay (mean ± SD). N.S. Not significant.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(15):24694-24705 ]

De Selleck Lamivudine (3TC, BCH-189) A été cité par 31 Publications

LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discovery, May 02 2025, 1063-1082] PubMed: 39919290
Antiretroviral Drugs Regulate Epigenetic Modification of Cardiac Cells Through Modulation of H3K9 and H3K27 Acetylation [ Frontiers in Cardiovascular Medicine, April 09 2021, 634774] PubMed: 33898535
LINE-1 ORF1p Mimics Viral Innate Immune Evasion Mechanisms in Pancreatic Ductal Adenocarcinoma [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317] PubMed: 39919290
HELQ Maintains Genome Stability of Primordial Germ Cells by Inhibiting LINE-1 Expression [ FASEB J, 2025, 39(12):e70720] PubMed: 40542648
In vitro and patient studies with platelets to explore off-target cardiovascular effects of integrase inhibitors [ HIV Med, 2025, 26(2):285-294] PubMed: 39544128
Dietary nucleic acids promote oral tolerance through innate sensing pathways in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):9461] PubMed: 39487135
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Significance of hepatitis B virus capsid dephosphorylation via polymerase [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):34] PubMed: 38561844
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Rupestonic Acid Derivative YZH-106 Promotes Lysosomal Degradation of HBV L- and M-HBsAg via Direct Interaction with PreS2 Domain [ Viruses, 2024, 16(7)1151] PubMed: 39066313

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