KYA1797K

N° de catalogueS8327 Lot:S832701

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₁N₂O₆S₂.K

Poids moléculaire

442.51

N° CAS

1956356-56-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

29 mg/mL (65.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.720mg/ml (1.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.360mg/ml (0.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

KYA1797K est un inhibiteur très puissant et sélectif de Wnt/β-catenin avec une IC50 de 0,75 µM (dosage TOPflash).

Cibles

Wnt/β-catenin
(in HEK293 cells)

0.75 μM

In vitro

KYA1797K diminue significativement les activités de rapporteur pour les voies Wnt/β-catenin et MAPK/ERK, mais n'affecte pas les activités de rapporteur d'autres voies liées au cancer, telles que les voies Notch et TGFβ. Ainsi, ce composé régule sélectivement les voies Wnt/β-catenin et Ras/ERK. Il améliore l'affinité de liaison de la β-caténine avec l'axine endogène, la GSK3β et la β-TrCP. L'interaction entre APC et la β-caténine n'est pas améliorée par ce produit chimique. Il favorise la formation du complexe de destruction de la β-caténine. Ce composé dégrade à la fois la β-caténine et Ras dans ces cellules de manière dose-dépendante, la prolifération cellulaire est également supprimée par ce traitement. Il inhibe la prolifération des cellules de CCR principalement via la déstabilisation de la β-caténine avec une dégradation supplémentaire de Ras. Ce produit chimique a directement ciblé l'axine et modulé la conformation du complexe de destruction de la β-caténine.

In Vivo

L'administration de KYA1797K par injection intrapéritonéale (i.p.) (25 mg/kg) réduit le poids et le volume de la tumeur de 70 % chez des souris porteuses de tumeurs xénogreffées de la lignée cellulaire D-MT qui héberge à la fois des mutations APC et KRAS. Ce traitement par le composé réduit significativement les niveaux de protéines β-caténine et Ras ainsi que la cible de signalisation Wnt/β-catenin et Ras. Aucun changement de poids et aucune anomalie dans les tissus hépatiques des souris traitées avec ce produit chimique. Il réduit significativement la localisation subcellulaire de la β-caténine dans les noyaux et du pan-Ras sur la membrane des cellules tumorales. Ainsi, ce composé a un effet anti-tumoral.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15. Concentrations 25 μM Temps dincubation 72 h Méthode To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux mice carrying xenografted tumors Dosages 25 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
CRC lines SW480, LoVo, DLD1 and HCT15.
Concentrations
25 μM
Temps dincubation
72 h
Méthode
To assay cell proliferation, HCT15 or SW480 cells are plated at a density of 2 × 10⁴ cells/well, and D-WT or D-MT cells were seeded at a density of 1×10⁴ cells/well in a 24-well plate. The cells are then treated with 25 μM KYA1797K or with control (DMSO) for 72 h. In a 96-well plate, cells are seeded at a density of 3 × 10³ cells/well. After 24 h, the cells are treated with KY1220, this compound, IWR-1 or XAV939 for 4 d. Next, MTT reagent is added to each well at a concentration of 0.25 mg/ml. After incubation for 2 h at 37°C, insoluble purple formazan is obtained by removing the medium and incubating in 1 ml (24-well) or 200 μl (96-well) of DMSO for 1 h. The absorbance of the formazan product is determined at 590 nm every 24 h.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
mice carrying xenografted tumors
Dosages
25 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27294323/

Validation du produit par le client

: Données de [ , , Life Sci, 2018, 197:91-100 ]

: Données de [ , , Life Sciences, 2018, 197(15):91-100 ]

De Selleck KYA1797K A été cité par 16 Publications

β-catenin initiates peritoneal fibrosis by triggering mitochondrial fission-mediated mesothelial cell senescence fate transition [ Mil Med Res, 2025, 12(1):83]	PubMed: 41320784
YAP and β-catenin cooperate to drive H. pylori-induced gastric tumorigenesis [ Gut Microbes, 2023, 15(1):2192501]	PubMed: 36959122
TRIM28 suppresses cancer stem-like characteristics in gastric cancer cells through Wnt/β-catenin signaling pathways [ Exp Biol Med (Maywood), 2023, 248(23):2210-2218]	PubMed: 38058023
Sfrp2 regulates the WNT/β-catenin pathway to slow the development of aldosterone-producing adenoma [ Cardiovasc Diagn Ther, 2023, 13(3):523-533]	PubMed: 37405011
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
KYA1797K, a Novel Small Molecule Destabilizing β-Catenin, Is Superior to ICG-001 in Protecting against Kidney Aging [ Kidney Dis (Basel), 2022, 8(5):408-423]	PubMed: 36466073
Pygo1 Regulates the Behavior of Human Non-Small-Cell Lung Cancer via the Wnt/β-Catenin Pathway [ Dis Markers, 2022, 2022:6993994]	PubMed: 36398031
Wnt antagonists suppress herpes simplex virus type 1 productive infection [ Antiviral Res, 2021, 191:105082]	PubMed: 33961904
Heparanase-Induced Activation of AKT Stabilizes β-Catenin and Modulates Wnt/β-Catenin Signaling during Herpes Simplex Virus 1 Infection [ mBio, 2021, 12(6):e0279221]	PubMed: 34749529
c-Myc Upregulated by High Glucose Inhibits HaCaT Differentiation by S100A6 Transcriptional Activation [ Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403]	PubMed: 34060533

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