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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le KW-2478 est un inhibiteur de HSP90 non ansamycine avec une IC50 de 3,8 nM. Phase 1.
Cibles
HSP90
3.8 nM
In vitro
Le KW-2478 inhibe la liaison de bRD à Hsp90α avec une IC50 de 3,8 nM. Ce composé dégrade les protéines clientes de Hsp90, y compris FGFR3 et IGF-1Rβ et c-Raf-1. Il réduit le niveau d'Erk1/2 phosphorylé. Cette substance chimique induit l'apoptose par clivage de PARP, un substrat de la caspase-3, dans les cellules U266. L'activité antiproliférative est dépendante du temps, une exposition consécutive au médicament pendant au moins 12 heures est nécessaire pour exercer une activité antitumorale puissante. Cet agent régule à la baisse les produits de translocation du locus IgH. Il inhibe la transcription des gènes c-Maf et cycline D1 en supprimant principalement la fonction de Cdk9. Ce composé a des activités inhibitrices de croissance puissantes et larges contre diverses lignées cellulaires, il inhibe la croissance des cellules cancéreuses dans toutes les lignées cellulaires, avec des EC50 de 101-252 nM, 81,4-91,4 nM et 120-622 nM pour le lymphome à cellules B, le lymphome à cellules du manteau et le myélome multiple, respectivement. Il montre également une activité inhibitrice de croissance puissante dans les cellules primaires de LLC et de LNH avec des EC50 de 40-170 nM et 200-400 nM, respectivement. .
In Vivo
Le KW-2478 supprime la croissance tumorale et induit la dégradation des protéines clientes dans les tumeurs du modèle inoculé s.c. NCI-H929 à des doses de 100 mg/kg ou plus. Ce composé réduit à la fois la protéine M sérique et la charge tumorale de MM dans la moelle osseuse dans le modèle de souris inoculé i.v. OPM-2/GFP à des doses de 100 mg/kg.
Une solution d'Hsp90α humaine (0,5 μg/mL) est fixée sur des plaques à 96 puits, suivie d'un blocage avec du TBS contenant 1% d'albumine sérique bovine. Des solutions de KW-2478 sont ajoutées aux puits, et du bRD est ajouté à une concentration de 0,1 μmol/L. Après retrait de la solution, une solution de poly-HRP streptavidine diluée avec un tampon de dilution poly-HRP est ajoutée aux puits. Après retrait de la solution, des volumes égaux de substrat de TMB peroxydase et de solution de peroxydase B sont ajoutés aux puits. Pour arrêter la réaction HRP, 2 mol/L H2SO4 sont ajoutés, suivis de la mesure de l'absorbance à 450 nm à l'aide d'un spectrophotomètre à microplaque.
To measure the IC50, OPM-2/green fluorescent protein (GFP) cells, KMS-11 cells, OPM-2/GFP and other cells are plated into 96-well plates and treat with KW-2478. After 72 hours of cultivation, cell viability is determined using Cell Proliferation Reagent WST-1. WST reagent is added to the wells, followed by incubation for 4 hours at 37 °C. After that, the absorbance at 450 nm with reference at 650 nm is measured with a microplate spectrophotometer. To examine time dependency of antiproliferative activity of this compound, the cells are plated into 96-well V-bottomed plates and treated with this chemical. After 0 hour and at intervals from 3 to 72 hours at 37 °C, the supernatant is aspirated. After drug-free medium is added to the wells, the supernatant is aspirated again. Finally, drug-free medium is added to the wells, and the plates are further incubated for the remainder of the 72-hour period, followed by measurement of cell viabil
Inhibition of HSP90 overcomes melphalan resistance through downregulation of Src in multiple myeloma cells.
[ Clin Exp Med, 2019, 10.1007/s10238-019-00587-2]
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