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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
53%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.500mg/ml
(2.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
2%DMSO＋98%Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.500mg/ml
(2.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
JZL 184 est le premier inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL) avec une IC50 de 8 nM.
Cibles
MAGL
8 nM
In vitro
JZL184 est un outil utile pour étudier les effets de la signalisation endogène du 2-AG. Ce composé présente une inhibition de la MAGL dépendante du temps et une sélectivité >300 fois supérieure pour la MAGL par rapport à la FAAH in vitro. Il n'interagit pas avec les récepteurs CB1 ou CB2 et n'inhibe pas les enzymes biosynthétiques du 2-AG, la diacylglycérol lipase-α et la diacylglycérol lipase-β, ni l'enzyme mobilisant l'acide arachidonique, la phospholipase A2 cytosolique groupe IVA.
In Vivo
JZL184 a produit un blocage rapide et soutenu de l'activité de l'hydrolase 2-AG cérébrale chez la souris, entraînant une élévation de huit fois des niveaux endogènes de 2-AG qui sont maintenus pendant au moins 8 h. Les souris traitées avec ce composé ont montré un large éventail d'effets comportementaux dépendants du CB1, y compris l'analgésie, l'hypomotilité et l'hypothermie, ce qui suggère un rôle étendu de la signalisation endocannabinoïde médiée par le 2-AG dans tout le système nerveux des mammifères.
Les cerveaux de souris sont homogénéisés par Dounce dans du PBS, pH 7,5, suivi d'une centrifugation à basse vitesse (1 400×, 5 min) pour éliminer les débris. Le surnageant est ensuite soumis à une centrifugation (64 000×, 45 min) pour obtenir la fraction cytosolique dans le surnageant et la fraction membranaire sous forme de culot. Le culot est lavé et resuspendu dans un tampon PBS par sonication. La concentration totale en protéines dans chaque fraction est déterminée à l'aide d'un kit de dosage des protéines. Les échantillons sont stockés à -80 °C jusqu'à utilisation. Les protéomes de membranes de cerveau de souris sont dilués à 1 mg/mL dans du PBS et pré-incubés avec des concentrations variables de ce composé (1 nM à 10 mM) pendant 30 min à 37 °C avant l'ajout de FP-rhodamine à une concentration finale de 2 mM dans un volume de réaction total de 50 mL. Après 30 min à 25 °C, les réactions sont éteintes avec un tampon de charge 4×SDS-PAGE, bouillies pendant 5 min à 90 °C, soumises à SDS-PAGE et visualisées dans le gel à l'aide d'un s de fluorescence à plat.
1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing this compound for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer’s instructions.
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma
[ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol
[ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]
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