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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
6.250mg/ml
(15.31mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
JTE 013 est un antagoniste puissant et sélectif de S1P2 avec un IC50 de 17,6 nM.
Cibles
S1PR2(human) (in CHO cells)
S1PR2(rat) (in CHO cells)
17 nM
22 nM
In vitro
JTE-013 inverse les effets inhibiteurs de la signalisation S1P2 sur la migration cellulaire des cellules endothéliales vasculaires et des cellules musculaires lisses. Il régule les jonctions serrées endothéliales et la fonction de barrière in vitro. Le blocage de la signalisation S1P2 par JTE-013 améliore significativement les effets de S1P sur l'augmentation de la TEER, une mesure in vitro de l'intégrité endothéliale, ainsi que la formation de TJs dans les cellules endothéliales sénescentes.
In Vivo
L'inhibition de S1P2 par JTE-013 inhibe significativement la perméabilité microvasculaire dans un modèle animal in vivo. JTE-013 module les réponses de l'endothélium cérébral en inhibant la perméabilité cérébrovasculaire, le développement d'hémorragie intracérébrale et les lésions neurovasculaires dans un modèle expérimental d'accident vasculaire cérébral. JTE-013 a réduit l'activation des mastocytes, l'infiltration des voies respiratoires et les niveaux sériques d'histamine et de plusieurs cytokines dans des études in vitro et in vivo. Dans un modèle murin, JTE-013 supprime les augmentations de la glycémie induites par la streptozotocine, l'apoptose des cellules b pancréatiques et l'incidence du diabète. Dans un modèle de souris diabétique obèse de Nouvelle-Zélande soumise à un régime riche en graisses, il a protégé les cellules b pancréatiques. Le traitement par JTE-013 réduit également les niveaux plasmatiques d'IL-1b et d'IL-18 (cytokines inflammatoires induites par les endotoxines) chez les souris ApoE-/- et la déficience génique de S1P2 réduit l'athérosclérose. Le composé offre un nouveau moyen de traiter les troubles inflammatoires, tels que l'athérosclérose et la septicémie.
HUVECs preincubated with various concentrations of JTE-013 for 10 min are allowed to migrate for 4 h toward the lower chamber where the indicated concentrations of Sph-1-P are placed. The migrated cells on the lower side of the filter are fixed, stained, and counted.
Multi-omics reveals the alleviating effect of berberine on ulcerative colitis through modulating the gut microbiome and bile acid metabolism in the gut-liver axis
[ Front Pharmacol, 2024, 15:1494210]
RTN4/Nogo-A-S1PR2 negatively regulates angiogenesis and secondary neural repair through enhancing vascular autophagy in the thalamus after cerebral cortical infarction
[ Autophagy, 2022, 1-20]
CRH/CRHR1 modulates cerebrovascular endothelial cell permeability in association with S1PR2 and S1PR3 under oxidative stress
[ Vascul Pharmacol, 2021, S1537-1891(21)00113-0]
Changes of Foxo3a in PBMCs and its associations with stress hyperglycemia in acute obstructive suppurative cholangitis patients
[ Oncotarget, 2017, 8(44):76783-76796]
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