JNJ 63533054

N° de catalogueS6425 Lot:S642501

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Données techniques

Formule

C17H17ClN2O2
Poids moléculaire 316.78 N° CAS 1802326-66-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (198.87 mM)
 
 
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description JNJ 63533054 est un agoniste puissant et sélectif de GPR139. Il a spécifiquement activé le GPR139 humain dans les essais de mobilisation du calcium (EC50 = 16 ± 6 nM) et de liaison au GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM).
Cibles
human GPR139
(Cell-free assay)		 mouse GPR139
(Cell-free assay)		 rat GPR13
(Cell-free assay)
0.024 μM(Ki) 0.054 μM(Ki) 0.075 μM(Ki)
In vitro

JNJ-63533054 active spécifiquement le GPR139 humain dans les essais de mobilisation du calcium (EC50 = 16 ± 6 nM) et de liaison au GTPγS (EC50 = 17 ± 4 nM). JNJ-63533054 active également le récepteur GPR139 de rat et de souris avec une puissance similaire (EC50 rat = 63 ± 24 nM, EC50 souris = 28 ± 7 nM).
In Vivo

La petite molécule JNJ-63533054 s'avère dépourvue de toute réactivité croisée, comme en témoigne un panel de sélectivité externe de 50 GPCRs, canaux ioniques et transporteurs connus, et elle présente des propriétés pharmacocinétiques appropriées pour des études in vivo. JNJ-63533054 traverse la barrière hémato-encéphalique du rat après administration orale et atteint une exposition dans la plage micromolaire. L'administration de JNJ-63533054 diminue l'activité locomotrice spontanée chez les rats.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male Sprague-Dawley rats (350-450 g)

  • Dosages

    3, 10, and 30 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349500/

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