Données techniques
| Formule | C19H19N5OS |
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| Poids moléculaire | 365.45 | N° CAS | 681136-29-8 | ||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | JNJ-1661010 (Takeda-25) est un inhibiteur puissant et sélectif de la FAAH avec une IC50 de 10 nM (rat) et 12 nM (humain), et présente une sélectivité >100 fois supérieure pour la FAAH-1 par rapport à la FAAH-2. | ||||
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| Cibles |
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| In vitro | La FAAH préincubée avec JNJ-1661010 suggère une lente réversibilité de l'interaction entre ce composé et le site actif, qui est accélérée à des températures plus élevées. Ce composé est un inhibiteur de substrat covalent, basé sur le mécanisme, tel qu'examiné par LC-ESI-MS. Il se lie avec le phénylthiadiazole dans le tunnel hydrophobe et la phénylurée dans la poche hydrophile de la FAAH. | ||||
| In Vivo | JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH d'au moins 85 % jusqu'à 4 h après l'administration, entraînant une accumulation d'éthanolamides lipidiques dans le cerveau de rat. Ce composé inverse la douleur allodynique tactile de manière dose-dépendante avec une efficacité maximale d'environ 90 % à 30 min post-administration chez les souris et les rats modèles d'une légère lésion thermique (MTI). Il (20 mg/kg) inverse l'allodynie tactile de 60,8 % à 30 min dans le modèle de lésion par ligature du nerf spinal chez le rat. Cette substance chimique (50 mg/kg i.p.) montre une atténuation significative de l'hyperalgésie à 30 min post-administration dans le modèle de douleur inflammatoire au carragénane chez le rat. Les rats traités avec ce composé (20 mg/kg i.p.) ont une Cmax plasmatique de 26,9 M au Tmax de 0,75 h et une Cmax cérébrale de 6,04 M au Tmax de 2 h. Il (20 mg/kg i.p.) inhibe la FAAH cérébrale et élève le niveau d'AEA dans le tissu cérébral chez le rat. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
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Références
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