JHU37160

N° de catalogueS9790 Lot:S979001

Imprimer

Données techniques

Formule

C₁₉H₂₀ClFN₄

Poids moléculaire

358.84

N° CAS

2369979-68-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

72 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol

72 mg/mL (200.64 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

JHU37160 est un agoniste Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drug (DREADD) avec un Ki de 1,9 nM et 3,6 nM pour les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine M3 humains (hM3Dq) et hM4Di in vitro, respectivement. Les valeurs d'EC50 sont de 18,5 nM et 0,2 nM pour hM3Dq et hM4Di dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, respectivement.

Cibles

hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)	hM4Di (Cell-free assay)	hM3Dq (Cell-free assay)
0.2 nM(EC50)	1.9 nM(Ki)	3.6 nM(Ki)	18.5 nM(EC50)

In vitro

JHU37160 est un agoniste DREADD puissant avec une puissance et une efficacité élevées dans les essais basés sur la fluorescence et le BRET dans les cellules HEK-293, tandis qu'aucune réponse n'est observée dans les cellules HEK-293 non transfectées.

In Vivo

JHU37160 présente une puissance DREADD in vivo élevée. Ce composé présente un déplacement sélectif de la [3H]clozapine des DREADD dans le tissu cérébral de souris WT et D1-DREADD.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HEK-293 cells Concentrations -- Temps dincubation 250 s Méthode HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux 6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats Dosages 0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg Administration IP

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HEK-293 cells
Concentrations
--
Temps dincubation
250 s
Méthode
HEK-293 cells are transfected with 7 µg/dish of the cDNA encoding for hM3Dq or hM4Di and 7 µg/dish of GCaMP6. 48 hours after transfection, cells are harvested, washed, resuspended in Mg2+-free Locke's buffer pH 7.4 containing 5.6 mM of glucose and approximately 200,000 cells/well are distributed in black 96-well plates. Increasing concentrations of this compound are added to the cells and fluorescence intensity (excitation at 480 nM, emission at 530 nM) is measured at 18-s intervals during 250 s using a PHERAstar FSX. The net change in intracellular Ca2+ concentration is expressed as F − F0 where F is the fluorescence at a given concentration of ligand and F0 is the average of the baseline values (fluorescence values of buffer-treated wells).

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
6 week-old male wild-type C57BL/6J mice, 6 week-old male Sprague–Dawley rats
Dosages
0.01 mg/kg - 0.3 mg/kg
Administration
IP

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31604917/

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.