IWP-2

N° de catalogueS7085 Lot:S708502

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Données techniques

Formule

C22H18N4O2S3
Poids moléculaire 466.6 N° CAS 686770-61-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 2.33 mg/mL (4.99 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IWP-2 est un inhibiteur du traitement et de la sécrétion de Wnt avec un IC50 de 27 nM dans un test acellulaire, un blocage sélectif de la palmitoylation de Wnt médiée par Porcn, n'affecte pas Wnt/ G -caténine en général et n'affiche aucun effet contre les réponses cellulaires stimulées par Wnt. IWP-2 inhibe spécifiquement CK1δ.
Cibles
Wnt
(Cell-free assay)		 M82FCK1δ
(Cell-free assay)
27 nM 40 nM
In vitro

IWP-2 est utile à la fois en médecine régénérative et dans la lutte contre le cancer. Ce composé inactive Porcn, une O-acyltransférase liée à la membrane (MBOAT), et inhibe sélectivement la palmitoylation de Wnt. Il bloque la phosphorylation Wnt-dépendante du récepteur Lrp6 et de Dvl2, et l'accumulation de β-caténine.

Caractéristiques Inhibiteur sélectif de la sécrétion de Wnt médiée par Porcn.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    L-Wnt-STF cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    L-Wnt-STF cells that exhibit constitutive Wnt pathway activation were incubated with IWR (10μM) and IWP-2 (5μM) compounds for 24 hrs prior to lysis. Cellular lysates were subjected to Western blot analysis.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Crl:CD1 (ICR) and FVB/N female mice

  • Dosages

    50 µg

  • Administration

    s.c.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19125156/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25536657/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630366/

Validation du produit par le client

KIF3A knockdown promotes both ligand secretion and intracellular signalling of the Wnt/β-catenin pathway in NSCLC cell lines. (c,d) SuperTOPFlash reporter assay to examine the effect of KIF3A knockdown on signalling pathway activation by autocrine or exogenous WNTs in A549 and SW900 cell lines. A549 and SW900 cells were incubated with DMSO or IWP-2 (30 μ M) for 48 h, and then treated with BSA or WNT3A (100 ng/ml) for additional 24 h. Luciferase reporter activity was calculated by dividing TOP/RL ratio by FOP/RL ratio (n = 3; error bars indicate SEM; p-value was determined by one-way ANOVA). *P < 0.05; **P < 0.01.

Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:32770. ]

(b-d) Combined and temporal treatment with IWP-2, SAG and FGF8 resulted in robust induction of MGE cells from H9 and H7 hESCs as well as iPSCs, assayed after 25 days of differentiation. The image in the insets is Hoechst-labeled nuclei of the same microscope field. Scale bar: 100 μm.

Données de [ , , Methods, 2016, 101:103-12. ]

H. IWP-2, an inhibitor of Wnt signaling, rescued the cell growth in A549 cells which were co-transfected with miR-520e and pcDNA-Zbtb7a.

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2017, 486(1):49-56 ]

De Selleck IWP-2 A été cité par 143 Publications

Persistent Wnt signaling affects IVF embryo implantation and offspring metabolism [ Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00472-4] PubMed: 40441968
ETVs dictate hPSC differentiation by tuning biophysical properties [ Nat Commun, 2025, 16(1):1999] PubMed: 40011454
Deciphering signaling mechanisms and developmental dynamics in extraembryonic mesoderm specification from hESCs [ Nat Commun, 2025, 16(1):4688] PubMed: 40399284
AAV vectors trigger DNA damage response-dependent pro-inflammatory signalling in human iPSC-derived CNS models and mouse brain [ Nat Commun, 2025, 16(1):3694] PubMed: 40251179
Bioimpedance and electrophysiology measurements of engineered heart tissues outside the culture medium [ Biosens Bioelectron, 2025, 287:117634] PubMed: 40614400
Zbtb16 determines the fate plasticity of cardiovascular progenitors through IGF2BP3-mediated mRNA stabilization [ Cell Rep, 2025, 44(8):116127] PubMed: 40779394
Allelic bias contributes to heterogeneous phenotypes of NK cell deficiency [ Cell Rep, 2025, 44(8):116102] PubMed: 40768335
The balance between IFN-γ and ERK/MAPK signaling activities ensures lifelong maintenance of intestinal stem cells [ Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00057-9] PubMed: 39952238
Specific induction of right ventricular-like cardiomyocytes from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):519] PubMed: 41013775
Directed and efficient generation of calretinin interneurons from human pluripotent stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):465] PubMed: 40867008

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