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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Puissant inhibiteur de PI3K-γ avec une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases lipidiques et protéiques, Eganelisib (IPI-549) a une IC50 biochimique pour PI3K-γ de 16 nM.
Cibles
PI3Kγ (Cell-free assay)
16 nM
In vitro
Eganelisib (IPI-549) se révèle être un liant remarquablement étroit à PI3K-γ avec une Kd de 290 pM et une affinité >58 fois plus faible pour les autres isoformes de PI3K de classe I. Il n'inhibe pas significativement un panel de 468 kinases protéiques et lipidiques mutantes et non mutantes (y compris les isoformes de PI3K de classe II) à 1 μM. Dans les essais cellulaires de phospho-AKT dépendants de PI3K-α, -β, -γ et -δ, ce composé démontre une excellente puissance PI3K-γ (IC50 = 1,2 nM) et une sélectivité contre les autres isoformes de PI3K de classe I (>146 fois). De plus, il inhibe de manière dose-dépendante la migration des macrophages dérivés de la moelle osseuse (BMDM) dépendante de PI3K-γ in vitro. Il est également sélectif contre un panel de 80 GPCR, canaux ioniques et transporteurs à 10 μM. In vitro, l'IPI-549 montre une perméabilité cellulaire modérée à élevée à travers les monocouches de cellules Caco-2, est lentement métabolisé dans les hépatocytes en culture (t1/2 > 360 min), et démontre des IC50 supérieurs à 20 μM pour les isoformes CYP testées (1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4).
In Vivo
Eganelisib (IPI-549) a une excellente biodisponibilité orale, une faible clairance et se distribue dans les tissus avec un volume de distribution moyen de 1,2 L/kg in vivo (souris, rats, chiens et singes). Il possède un profil pharmacocinétique favorable pour permettre une inhibition puissante et sélective de PI3K-γ in vivo. Ce composé peut réduire significativement la migration des neutrophiles de manière dose-dépendante dans un modèle murin lorsqu'il est administré par voie orale à toutes les doses testées. De plus, il a été démontré qu'il inhibe la croissance tumorale dans des modèles syngéniques murins par l'altération des cellules immunitaires dans le microenvironnement tumoral.
SKOV-3 cells are seeded into 96-well cell culture-grade plates at a density of 200,000 cells/200 μL/well of RPMI-1640 with 10% FBS. Cells are incubated overnight at 5% CO2 and 37 °C. Eganelisib (IPI-549) is added to the cells, resulting in a final DMSO concentration of 0.5%, and incubated for 30 minutes at 5% CO2 and 37 °C. Media is then aspirated and 50 μL/well of ice-cold lysis buffer is added. Plates are incubated on ice for 5 minutes and then centrifuged at 3000 rpm at 4 °C for 5 minutes.
CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, beagle dogs and cynomolgus monkeys.
Dosages
0.5-1.25 mg/mL(For PO dosing); 5-10 mg/mL(for efficacy studies); 0.25-0.4 mg/mL(for IV dosing)
Administration
p.o.; i.v.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27660692/
De Selleck Eganelisib (IPI-549) A été cité par 28 Publications
Immunomodulatory microbubbles targeting integrin αvβ3 in combination with immunotherapy for the theranostic of anaplastic thyroid cancer in mice
[ J Control Release, 2025, 387:114189]
A Phosphatidylinositol 3-Kinase Gamma Inhibitor Enhances Anti-Programmed Death-1/Programmed Death Ligand-1 Antitumor Effects by Remodeling the Tumor Immune Microenvironment of Ovarian Cancer
[ MedComm (2020), 2025, 6(8):e70223]
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