GDC-0077 (Inavolisib)

N° de catalogueS8668 Lot:S866805

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Données techniques

Formule

C₁₈H₁₉F₂N₅O₄

Poids moléculaire

407.37

N° CAS

2060571-02-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (198.83 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.050mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 81 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.650mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) est un inhibiteur sélectif puissant de la PI3K alpha (PI3K ) avec une IC50 de 0,038 nM. GDC-0077 est >300 fois plus sélectif pour la PI3K alpha que pour les autres isoformes de PI3K de classe I (bêta, delta et gamma) et >2000 fois plus sélectif que pour les membres de la famille PIK. GDC-0077 se lie au site de liaison de l'ATP de la PI3K et inhibe la phosphorylation du PIP2 en PIP3.

Cibles

PI3K alpha
(Cell-free assay)

0.038 nM

In vitro

Inavolisib (GDC-0077) inhibe puissamment la signalisation de la voie PI3K mutante et la viabilité cellulaire par une dégradation unique de p110a mutante dépendante de HER2.

In Vivo

L'OG-L002 (6 à 40 mg/kg) réprime l'infection primaire par le HSV de manière dose-dépendante dans un modèle murin. De plus, ce composé réprime également la réactivation du HSV à partir de la latence dans un modèle d'explant de ganglion de souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells Concentrations 10 nM Temps dincubation 24 h Méthode Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells Dosages 25 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HCC1954 cells, HDQ-P1 cells, SW48 cells, MCF7 cells, HCC202 heterozygous cells
Concentrations
10 nM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Inavolisib (GDC-0077) was evaluated using an ATP-based cell viability assay in colon cancer cell lines. Western blot analysis measured p110α protein levels and pAKT signaling in these cell lines treated with this compound at gradient concentrations for 24 hours.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Female NCR nude mice inoculated with HCC1954 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with WHIM20 tumor cells, female NOD-SCID gamma mice inoculated with HCI-003 tumor cells
Dosages
25 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://cancerres.aacrjournals.org/content/78/4_Supplement/PD4-14
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34544753/

De Selleck GDC-0077 (Inavolisib) A été cité par 6 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Functional Analysis of the PI3K/AKT/mTOR Pathway Inhibitor, Gedatolisib, Plus Fulvestrant with and Without Palbociclib in Breast Cancer Models [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5844]	PubMed: 40565304
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6]	PubMed: 39385030
Functional Assessments of Gynecologic Cancer Models Highlight Differences Between Single-Node Inhibitors of the PI3K/AKT/mTOR Pathway and a Pan-PI3K/mTOR Inhibitor, Gedatolisib [ Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520]	PubMed: 39456616
The Oncogenic PI3K-Induced Transcriptomic Landscape Reveals Key Functions in Splicing and Gene Expression Regulation [ Cancer Res, 2022, 82(12):2269-2280]	PubMed: 35442400
PI3K inhibitors in trastuzumab-resistant HER2-positive breast cancer cells with PI3K pathway alterations [ Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082]	PubMed: 35968355

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