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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Ilaprazole (IY-81149) est un nouvel proton pump inhibitor (PPI) utilisé dans le traitement de la dyspepsie, de l'ulcère gastro-duodénal (PUD), du reflux gastro-œsophagien (GORD/GERD) et de l'ulcère duodénal. Il inhibe H+/K+-ATPase avec une IC50 de 6,0 μM.
Cibles
Proton pump
H+/K+-ATPase (Cell-free assay)
TOPK
6 μM
111 μM(Kd)
In vitro
L'Ilaprazole a inhibé les activités de TOPK avec une affinité et une sélectivité élevées. Des études in vitro ont montré que ce composé inhibait les activités de TOPK dans les cellules cancéreuses HCT116, ES-2, A549, SW1990. Il a également été démontré qu'il induisait le clivage de la poly-(ADP-ribose) polymérase (PARP), une protéine régulatrice de la réparation de l'ADN. Dans une préparation de cellules pariétales de lapin, cette substance chimique a inhibé irréversiblement H+/K+-ATPase de manière dose-dépendante avec une IC50 d'activité inhibitrice de la pompe de 6,0×10-6 mol/l.
In Vivo
L'Ilaprazole pourrait supprimer la croissance tumorale en inhibant les activités de TOPK in vivo. Les phosphorylations de l'histone H3 (Ser10) ont été significativement inhibées dans les tissus tumoraux traités par ce composé. Les données toxicologiques ont montré que la DL50 de ce produit chimique était supérieure à 5000 mg/kg chez les rats. Chez les rats à ligature pylorique, ce composé a montré une activité antisécrétoire forte et durable malgré son instabilité en solution acide. Il a fortement inhibé la sécrétion d'acide gastrique stimulée par les sécrétagogues chez les rats et les chiens.
human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells
Concentrations
0-100 μM
Temps dincubation
24 or 48 h
Méthode
To estimate cell viability, human colon cancer HCT 116, ES-2, A549 and SW1990 cells (5000 cells/well) were seeded in 96-well plates for 24 h at 37°C in a 5% CO2 incubator. The attached cells were fed with fresh medium containing various concentrations of ilaprazole (0-100 μM) for additional 24 h and 48 h. After culturing for various times, the cytotoxicity of this compound was measured using a cck8 assay kit. All experiments were performed in triplicate, and the mean absorbance values were calculated. The results are expressed as the percentage of inhibition that produced a reduction in absorbance by this compound treatment compared with the non-treated cells (control).
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