IEM 1754 2HBr

N° de catalogueS2860 Lot:S286001

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Données techniques

Formule

C₁₆H₃₀N₂.2HBr

Poids moléculaire

412.25

N° CAS

162831-31-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (198.9 mM)

Water

82 mg/mL (198.9 mM)

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

IEM 1754 2HBr est un bloqueur sélectif des récepteurs AMPA/kainate pour GluR1 et GluR3 avec une IC50 de 6 μM.

Cibles

GluR1	GluR3
6 μM	6 μM

In vitro

IEM 1754 est un dérivé de l'adamantane. IEM 1754 provoque un blocage dépendant de l'utilisation et de la tension des canaux ouverts des récepteurs AMPA recombinants. Cet antagonisme dépend de la composition des sous-unités du récepteur; les canaux régulés par les récepteurs GluR1 et GluR3 recombinants, homomères, présentent une sensibilité au blocage plus élevée que ceux régulés par les récepteurs contenant des sous-unités GluR2 éditées. Le blocage des AMPAR contenant GluR2 par IEM-1754 est amélioré par l'hyperpolarisation, en accord avec le modèle classique mono-exponentiel. En revanche, le blocage des AMPAR dépourvus de GluR2 est réduit par l'hyperpolarisation.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9457643/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10694232/

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