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In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Idasanutlin (RG7388) est un inhibiteur puissant et sélectif de p53-MDM2 avec une IC50 de 6 nM, et il montre une liaison in vitro améliorée ainsi qu'une puissance/sélectivité cellulaire.
Cibles
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
In vitro
Idasanutlin (RG7388) inhibe la prolifération cellulaire avec une IC50 de 30 nM, et induit une stabilisation de p53 dose-dépendante, un arrêt du cycle cellulaire, ainsi qu'une Apoptosis cellulaire dans les cellules cancéreuses exprimant le p53 de type sauvage.
In Vivo
Dans un modèle de xénogreffe d'ostéosarcome humain SJSA chez la souris, Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) provoque une inhibition de la croissance tumorale et une régression. Dans un modèle de xénogreffe SJSA, il entraîne l'induction de l'Apoptosis et l'antiprolifération.
Le test HTRF p53-MDM2 est réalisé dans un tampon contenant 50 mM Tris-HCl, pH 7,4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0,02 ou 0,2 mg/ml de BSA. Idasanutlin (RG7388) est stocké en aliquotes sous forme de solution mère à 10 mM dans du DMSO à 4°C dans des plaques de 96 puits profonds. Il est décongelé et mélangé immédiatement avant le test. Le composé est incubé avec GST-MDM2 et un peptide p53 biotinylé pendant une heure à 37°C. La phycolink chèvre anti-GST (Type 1) allophycocyanine et l'Eu-8044-streptavidine sont ensuite ajoutés, suivis d'une heure d'incubation à température ambiante. Les plaques sont lues à l'aide du lecteur de fluorescence Envision. Les valeurs d'IC50 sont déterminées à partir de jeux de données en double ou en triple entre les plaques. Les données sont analysées par XLfit4 (Microsoft) à l'aide d'un modèle logistique à 4 paramètres (modèle sigmoïdal dose-réponse) et de l'équation Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), où A et B sont l'activité enzymatique en l'absence ou en présence d'un composé inhibiteur infini, respectivement, C est l'IC50 et D est le coefficient de Hill.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
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