IC261

N° de catalogueS8237 Lot:S823701

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Données techniques

Formule

C18H17NO4
Poids moléculaire 311.33 N° CAS 186611-52-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description IC261 (SU-5607) est un nouvel inhibiteur de CK1. La CI50 de ce composé pour CK1 est de 16 μM et pour Cdk5 de 4,5 mM.
Cibles
CK1
16 μM
In vitro IC261 entraîne un arrêt p53-dépendant des cellules avec un contenu en ADN de 4 N. Ce composé peut produire des effets sur la progression du cycle cellulaire qui sont indiscernables d'un poison du fuseau établi et dépendent du statut p53 des cellules.
In Vivo L'injection intrathécale d'un inhibiteur de la CK1, IC261, atténue les comportements de douleur neuropathique. Ce composé s'avère efficace pour réduire la réponse excitatrice spinale provoquée par la stimulation électrique présynaptique uniquement chez les souris neuropathiques. Le ciblage des isoformes de CK1 par cette substance chimique influence à la fois la croissance des cellules tumorales pancréatiques et la sensibilité à l'apoptose in vitro et la croissance des tumeurs induites in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MEFs

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    12 h, 24 h, 48 h

  • Méthode

    Cultures of MEFs of di€erent genotypes (p53+/+, p53+/-, p53-/-) are treated with the inhibitor IC261 in the low micromolar range (1 μM). After 12, 24, 48 hours exposure, the effects of this compound on cell cycle distribution are measured by flow cytometry.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6J mice

  • Dosages

    0.1-1 nmol

  • Administration

    intrathecal administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11103931/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20021638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18203806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11572969/

De Selleck IC261 A été cité par 8 Publications

Oncostatin M Drives Th2 Polarized Allergic Airway Inflammation Through Fibroblast Reprogramming and Endoplasmic Reticulum Stress [ Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030] PubMed: 40689016
Elevated FBXW10 drives hepatocellular carcinoma tumorigenesis via AR-VRK2 phosphorylation-dependent GAPDH ubiquitination in male transgenic mice [ Cell Rep, 2023, 42(7):112812] PubMed: 37450367
Distinct properties of adipose stem cell subpopulations determine fat depot-specific characteristics [ Cell Metab, 2022, S1550-4131(21)00542-8] PubMed: 35021043
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Phosphorylation of β-catenin Ser60 by polo-like kinase 1 drives the completion of cytokinesis [ EMBO Rep, 2021, e51503] PubMed: 34585824
The GSK-3β-FBXL21 Axis Contributes to Circadian TCAP Degradation and Skeletal Muscle Function [ Cell Rep, 2020, 32(11):108140] PubMed: 32937135
Aurora kinase A promotes hepatitis B virus replication and expression. [ Antiviral Res, 2019, 170:104572] PubMed: 31376425
PP5 (PPP5C) is a phosphatase of Dvl2 [ Sci Rep, 2018, 8(1):2715] PubMed: 29426949

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