I3MT-3

N° de catalogueS3541 Lot:S354101

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₄N₂O₂S

Poids moléculaire

310.37

N° CAS

459420-09-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.44 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.800mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 56 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

I3MT-3 (HMPSNE, composé 3) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable à la membrane cellulaire de la 3-mercaptopyruvate sulfurtransferase (3MST) avec une IC50 de 2,7 μM. Ce composé cible un résidu de cystéine persulfuré situé dans le site actif de la 3MST.

Cibles

3MST
(Cell-free assay)

2.7 μM

In vitro

I3MT-3 (HMPSNE, composé 3), un inhibiteur pharmacologique de 3-MST, exerce un effet en forme de cloche sur plusieurs paramètres bioénergétiques cellulaires liés à la phosphorylation oxydative dans les cellules CT26, suggérant que le système 3-MST/H2S contribue significativement au maintien de la prolifération cellulaire, de la migration et de la bioénergétique cellulaire.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires CT26 mouse colon carcinoma cell line Concentrations 1-300 μM Temps dincubation 24 h Méthode The activity of 3-MST in presence of various concentrations of HMPSNE was also tested in CT26 cells homogenates. CT26 cells were centrifuged 5 min at 400× g in order to resuspend the pellet in lysis buffer 150 mM NaCl and 50 mM Tris-HCl, pH 8 containing 1% NP40 and Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail added just before use. Samples were sonicated with ultrasound probe three times a cycle of 5 s on and 5 s off at 70% amplitude and kept on ice for 30 min. The protein concentrations were measured as described above. This compound dilutions were prepared as above and incubated 24 h at 37 °C with 100 µg/well of proteins from CT26 homogenates in black 96-well plate. After treating the homogenate with this chemical, 3-mercaptopyruvate was added for a final concentration of 500 µM and AzMC for a final concentration of 10 µM. Fluorescence measurement and analysis were performed.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
CT26 mouse colon carcinoma cell line
Concentrations
1-300 μM
Temps dincubation
24 h
Méthode
The activity of 3-MST in presence of various concentrations of HMPSNE was also tested in CT26 cells homogenates. CT26 cells were centrifuged 5 min at 400× g in order to resuspend the pellet in lysis buffer 150 mM NaCl and 50 mM Tris-HCl, pH 8 containing 1% NP40 and Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail added just before use. Samples were sonicated with ultrasound probe three times a cycle of 5 s on and 5 s off at 70% amplitude and kept on ice for 30 min. The protein concentrations were measured as described above. This compound dilutions were prepared as above and incubated 24 h at 37 °C with 100 µg/well of proteins from CT26 homogenates in black 96-well plate. After treating the homogenate with this chemical, 3-mercaptopyruvate was added for a final concentration of 500 µM and AzMC for a final concentration of 10 µM. Fluorescence measurement and analysis were performed.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28079151/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7175125/

De Selleck I3MT-3 A été cité par 1 Publication

Ergothioneine boosts mitochondrial respiration and exercise performance via direct activation of MPST [ bioRxiv, 2024, 2024.04.10.588849]	PubMed: 38645260

Ergothioneine boosts mitochondrial respiration and exercise performance via direct activation of MPST [ bioRxiv, 2024, 2024.04.10.588849]

PubMed: 38645260

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