HTH-01-015

N° de catalogueS7318 Lot:S731802

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Données techniques

Formule

C26H28N8O
Poids moléculaire 468.55 N° CAS 1613724-42-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (198.48 mM)
Ethanol 47 mg/mL (100.3 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description HTH-01-015 est un inhibiteur puissant et sélectif de NUAK1 avec une IC50 de 100 nM, >100 fois plus sélectif que NUAK2.
Cibles
NUAK1
100 nM
In vitro Dans les cellules HEK-293 exprimant NUAK1 ainsi que NUAK2, HTH-01-015 supprime la phosphorylation de MYPT1 médiée par NUAK1. Ce composé supprime la migration cellulaire dans les MEF NUAK1+/+ et inhibe l'invasion des cellules U2OS. De plus, il inhibe la prolifération cellulaire dans les deux lignées cellulaires. Cet inhibiteur a considérablement restreint l'entrée des cellules U2OS en mitose.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Tests d'activité kinase

    Les activités in vitro de GST–NUAK1 et GST–NUAK1[A195T] purifiées sont mesurées en utilisant le comptage Cerenkov de l'incorporation de 32P radioactif provenant de [γ-32P]ATP dans le peptide substrat Sakamototide. Les réactions sont effectuées dans un volume de réaction de 50 μL pendant 30 min à 30°C et les réactions sont terminées en déposant 40 μL du mélange réactionnel sur du papier P81 et en l'immergeant immédiatement dans de l'acide orthophosphorique à 50 mM. Les échantillons sont lavés trois fois dans de l'acide orthophosphorique à 50 mM, suivis d'un seul rinçage à l'acétone et d'un séchage à l'air. L'incorporation du [γ-32P]ATP dans le Sakamototide médiatisée par la kinase est quantifiée par comptage Cerenkov. Une unité d'activité est définie comme celle qui catalyse l'incorporation de 1 nmol de [32P]phosphate dans le substrat sur 1 h.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    U2OS cells and MEFs

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    5 days

  • Méthode

    Cell proliferation assays are carried out colorimetrically in 96-well plates using the CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay kit following the manufacturer's protocol. Initially, 2000 cells per well are seeded for U2OS cells and 3000 cells per well are seeded for MEFs. The proliferation assays are carried out over 5 days in the presence or absence of 10 μM this compound.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Validation du produit par le client

Mouse BMDMs and human THP1 cells were treated with LPS (200 ng/ml) in the absence or presence of indicated AMPK activators (metformin, quercetin, resveratrol, AICAR, A-769662, and salicylate), AMPK inhibitors (compound C, WZ4003, and HTH-01-015), or HMGB1 inhibitor (glycyrrhizin) for 24 h. HMGB1 release in cell medium was assayed using ELISA kit, respectively (n = 3, *p < .05 versus LPS or Escherichia coli group).

Données de [ , , Brain Behav Immun, 2017, doi: 10.1016/j.bbi.2017.11.003 ]

De Selleck HTH-01-015 A été cité par 3 Publications

Localized Inhibition of Protein Phosphatase 1 by NUAK1 Promotes Spliceosome Activity and Reveals a MYC-Sensitive Feedback Control of Transcription. [ Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339] PubMed: 32006464
Development of MAP4 Kinase Inhibitors as Motor Neuron-Protecting Agents. [ Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.10.005] PubMed: 31676236
Functional genomics identifies specific vulnerabilities in PTEN-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2018, 20(1):22] PubMed: 29566768

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