Homo-PROTAC cereblon degrader 1

N° de catalogueS2881 Lot:S288101

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Données techniques

Formule

C₃₂H₃₂N₆O₁₀

Poids moléculaire

660.63

N° CAS

2244520-98-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (151.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (3.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) est un dégradeur puissant et efficace de la céreblon (CRBN) avec des effets minimes sur IKZF1 et IKZF3.

Cibles

CRBN

In vitro

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), un dégradeur de Cereblon (CRBN) très puissant et efficace avec seulement des effets minimes sur les néosubstrats de la pomalidomide IKZF1 et IKZF3, n'a aucun effet sur la prolifération de différentes lignées cellulaires, prévient la dégradation induite par la pomalidomide d'IKZF1 et IKZF3, et antagonise les effets de la pomalidomide sur les cellules de myélome multiple dans différentes cellules de myélome multiple.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T Concentrations 0.1 µM Temps dincubation 3 h Méthode HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T
Concentrations
0.1 µM
Temps dincubation
3 h
Méthode
HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30118587/

De Selleck Homo-PROTAC cereblon degrader 1 A été cité par 2 Publications

LDC000067, a CDK9 inhibitor, unveils promising results in suppressing influenza virus infections in vitro and in vivo [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224]	PubMed: 39565117
Cereblon regulates NK cell cytotoxicity and migration via Rac1 activation [ Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269]	PubMed: 34392531

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