H-151

N° de catalogueS6652 Lot:S665201

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Données techniques

Formule

C17H17N3O
Poids moléculaire 279.34 N° CAS 941987-60-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (200.47 mM)
Ethanol 14 mg/mL (50.11 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le H-151 est un inhibiteur puissant et covalent de STING, présentant une activité inhibitrice notable à la fois dans les cellules humaines et in vivo.
Cibles
STING
In Vivo

Après administration intrapéritonéale, le H-151 atteint des niveaux systémiques efficaces, présente une courte demi-vie sérique et forme un adduit avec la mmSTING. Notamment, le prétraitement avec ce composé réduit considérablement les réponses cytokiniques systémiques chez les souris traitées par CMA. De plus, il présente une efficacité notable chez les souris Trex1−/− exprimant un rapporteur IFNβ bioluminescent, lorsqu'il est administré pendant une semaine.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    FLDMs

  • Concentrations

    25 µM

  • Temps dincubation

    12 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    C57BL/6J mice

  • Dosages

    750 nM

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Targeting+STING+with+covalent+small-molecule+inhibitors
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36198273/

De Selleck H-151 A été cité par 36 Publications

Irisin-mediated muscle-renal crosstalk as a protective mechanism against contrast-induced acute kidney injury via cGAS-STING signalling inhibition [ Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235] PubMed: 40008481
TDP43 augments astrocyte inflammatory activity through mtDNA-cGAS-STING axis in NMOSD [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14] PubMed: 39844196
CAD hijacks STING to impair antitumor immunity and radiotherapy efficacy of colorectal cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):641] PubMed: 40849416
Development of a TBK1 and ALK dual inhibitor for alleviating depressive behavior via anti-inflammatory effects [ Biomed Pharmacother, 2025, 186:117991] PubMed: 40117902
EZH2 inhibits senescence-associated inflammation and attenuates intervertebral disc degeneration by regulating the cGAS/STING pathway via H3K27me3 [ Osteoarthritis Cartilage, 2025, S1063-4584(25)00796-4] PubMed: 39938633
LAPTM5 exacerbates STING-mediated inflammation induced by LL-37 through stabilizing STING in rosacea [ Commun Biol, 2025, 8(1):1470] PubMed: 41087666
Profile of STING agonist and inhibitor research: a bibliometric analysis [ Front Pharmacol, 2025, 16:1528459] PubMed: 40008133
Brazilin Inhibits the Proliferation of Non-Small Cell Lung Cancer by Regulating the STING/TBK1/IRF3 Pathway [ J Cell Mol Med, 2025, 29(13):e70688] PubMed: 40596709
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653] PubMed: 40889676
STING orchestrates the neuronal inflammatory stress response in multiple sclerosis [ Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30.] PubMed: 38878778

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