GW9508

N° de catalogueS8014 Lot:S801401

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₁NO₃

Poids moléculaire

347.41

N° CAS

885101-89-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (198.61 mM)

Ethanol

69 mg/mL (198.61 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.000mg/ml (5.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 560 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

GW9508 est un agoniste puissant et sélectif pour FFA1 (GPR40) avec un pEC50 de 7,32, 100 fois sélectif contre GPR120, et stimule la sécrétion d'insuline d'une manière sensible au glucose.

Cibles

GPR40	GPR120
7.32(pEC50)	5.46(pEC50)

In vitro

Il a été démontré que GW9508 est au moins 100 fois sélectif contre 220 autres GPCR, 60 kinases, 63 protéases, sept intégrines et 20 récepteurs nucléaires, y compris PPARα, δ et γ (pEC50 4,0, 4 et 4,9, respectivement). Ce composé produit une augmentation concentration-dépendante des concentrations intracellulaires de Ca²⁺ via l'activation du récepteur GPR40 et du récepteur GPR120. Il est actif en tant qu'agoniste des deux GPR40 et GPR120, il est environ 100 fois sélectif pour GPR40 par rapport à GPR120. Cette substance chimique produit une augmentation concentration-dépendante (pEC50=6,14) de la sécrétion d'insuline stimulée par le glucose à des niveaux élevés de glucose (25 mM). Il a stimulé de manière dose-dépendante la sécrétion d'insuline d'une manière sensible au glucose dans les cellules MIN6. De plus, ce composé est capable de potentialiser l'augmentation de la sécrétion d'insuline médiée par le KCl dans les cellules MIN6. Il a induit une hyperpolarisation et l'ouverture des canaux K_ATP dans les cellules β de rat. Cette substance chimique inhibe l'expression de CCL17 et CCL5 d'une manière sensible à la toxine de la coqueluche. Il supprime en outre l'expression d'IL-11, IL-24 et IL-33 induite dans les cellules HaCaT par le TNF-α et l'IFN-γ. Il inhibe également la production de CCL5 et CXCL10 par les kératinocytes épidermiques humains normaux.

Caractéristiques

Les effets de GW9508 sur la sécrétion d'insuline sont inversés par GW1100, tandis que la sécrétion d'insuline stimulée par l'acide linoléique est partiellement atténuée par GW1100.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16702987/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550787/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21593768/

De Selleck GW9508 A été cité par 12 Publications

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Exploring Bulky Natural and Natural-Like Periphery in the Design of P-(Benzyloxy)phenylpropionic Acid Agonists of Free Fatty Acid Receptor 1 (GPR40) [ Bioorg Chem, 2020, 99:103830]	PubMed: 32289588
Exploration of the nitrogen heterocyclic periphery around the core of the advanced FFA1 agonist fasiglifam (TAK-875) [ Arch Pharm (Weinheim), 2020, e2000275]	PubMed: 33270252
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GPR40 modulates epileptic seizure and NMDA receptor function. [ Sci Adv, 2018, 4(10):eaau2357]	PubMed: 30345361
Polar aromatic periphery increases agonist potency of spirocyclic free fatty acid receptor (GPR40) agonists inspired by LY2881835. [ Eur J Med Chem, 2017, 127:357-368]	PubMed: 28076825
Continued SAR exploration of 1,2,4-thiadiazole-containing scaffolds in the design of free fatty acid receptor 1 (GPR40) agonists [ Eur J Med Chem, 2017, 140:229-238]	PubMed: 28938138
Novel FFA1 (GPR40) agonists containing spirocyclic periphery: polar azine periphery as a driver of potency [Krasavin M J Enzyme Inhib Med Chem, 2017, 32(1):29-36]	PubMed: 27781494
Purinergic P2X7 receptor mediates acetaldehyde-induced hepatic stellate cells activation via PKC-dependent GSK3β pathway [Wu X Int Immunopharmacol, 2017, 43:164-171]	PubMed: 28061416

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