GSK8612

N° de catalogueS8872 Lot:S887201

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Données techniques

Formule

C17H17BrF3N7O2S
Poids moléculaire 520.33 N° CAS 2361659-62-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.18 mM)
Ethanol 6 mg/mL (11.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 12.500mg/ml (24.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK8612 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la TBK1 (Tank-binding Kinase-1) avec un pKd de 8,0. Aucune cible non spécifique de ce composé n'a pu être identifiée dans les 10 fois l'affinité par rapport à la TBK1.
Cibles
TBK1
6.8(pIC50)
In vitro

Dans les essais cellulaires, cette petite molécule inhibe la phosphorylation du facteur régulateur d'interféron (IRF)3 induite par le récepteur de type Toll (TLR)3 dans les cellules Ramos et la sécrétion d'interféron de type I (IFN) dans les cellules mononucléées humaines primaires. Dans les cellules THP1, ce composé est capable d'inhiber la sécrétion d'interféron bêta (IFNβ) en réponse à l'ADNdb et au cGAMP, le ligand naturel de STING. Il a une affinité plus faible pour la TBK1 phosphorylée. Ce produit chimique inhibe la TBK1 recombinante avec une pIC50 moyenne de 6,8 dans un essai fonctionnel biochimique. La sélectivité réelle de ce composé pour la TBK1 dans les cellules dépendra de l'état d'activation de la TBK1.
In Vivo

Ce composé est fortement lié aux protéines dans le sang de souris, de rat et d'humain.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Ramos cells

  • Concentrations

    6.8 (pKd)

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Ramos cells were exposed to GSK8612 for 60 min in cell culture media (RPMI1640, Gibco) containing 2% fetal bovine serum (FBS, Gibco) and then stimulated with poly(I:C) (30 µg/mL, Invivogen) for 120 min at 37°C, 5% CO2.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male BALB/c nude and C57BL/6 mice

  • Dosages

    5 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

De Selleck GSK8612 A été cité par 25 Publications

Microbial metabolite drives ageing-related clonal haematopoiesis via ALPK1 [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8] PubMed: 40269158
Reconstitution of BNIP3/NIX-mitophagy initiation reveals hierarchical flexibility of the autophagy machinery [ Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1272-1287] PubMed: 40715440
TBK1 is a signaling hub in coordinating stress-adaptive mechanisms in head and neck cancer progression [ Autophagy, 2025, 1-23.] PubMed: 40114316
Anti-galectin-9 therapy synergizes with EGFR inhibition to reprogram the tumor microenvironment and overcome immune evasion [ J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010926] PubMed: 40664443
Cholesterol 25-Hydroxylase Enhances Myeloid-Derived Suppressor Cell (MDSC) Immunosuppression via the Stimulator of Interferon Genes (STING)-Tank-Binding Kinase 1 (TBK1)-Receptor-Interacting Protein Kinase 3 (RIPK3) Pathway in Colorectal Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411] PubMed: 41020041
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Control of mitophagy initiation and progression by the TBK1 adaptors NAP1 and SINTBAD [ Nat Struct Mol Biol, 2024, 31(11):1717-1731] PubMed: 38918639
TBK1-Zyxin signaling controls tumor-associated macrophage recruitment to mitigate antitumor immunity [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00244-9] PubMed: 39304793

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