GSK591

N° de catalogueS8111 Lot:S811101

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Données techniques

Formule

C₂₂H₂₈N₄O₂

Poids moléculaire

380.48

N° CAS

1616391-87-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

76 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

76 mg/mL (199.74 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.800mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 76 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.950mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 19 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'arginine méthyltransférase PRMT5 avec une IC50 de 4 nM.

Cibles

PRMT5
(Cell-free assay)

4 nM

In vitro

Dans un essai biochimique in vitro, le GSK591 inhibe puissamment le complexe PRMT5/MEP50 de méthylation (histone) H4 avec une IC50 = 11 nM. Dans les cellules Z-138, ce composé inhibe la méthylation symétrique de l'arginine de SmD3 avec une EC50 = 56 nM. De plus, ce produit chimique est sélectif pour PRMT5 (jusqu'à 50 micromolaire) par rapport à un panel de méthyltransférases.

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[4]}	Modèles animaux BALB/C nude mice Dosages 50 mg/kg Administration s.c.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26985292/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/
http://www.thesgc.org/chemical-probes/GSK591

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35111150/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Cancer Med, 2018, 7(3):869-882 ]

De Selleck GSK591 A été cité par 15 Publications

PRMT5 deficiency in myeloid cells reprograms macrophages to enhance antitumor immunity and synergizes with anti-PD-L1 therapy [ J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299]	PubMed: 40187753
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023]	PubMed: 39146021
Spliceosomal vulnerability of MYCN-amplified neuroblastoma is contingent on PRMT5-mediated regulation of epitranscriptomic and metabolomic pathways [ Cancer Lett, 2024, 604:217263]	PubMed: 39313128
CD38 symmetric dimethyl site R58 promotes malignant tumor cell immune escape by regulating the cAMP-GSK3β-PD-L1 axis [ Heliyon, 2024, 10(19):e37958]	PubMed: 39386836
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161]	PubMed: 38788976
(S)-2-(Cyclobutylamino)-N-(3-(3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-2-hydroxypropyl)isonicotinamide Attenuates RANKL-Induced Osteoclast Differentiation by Inhibiting NF-κB Nuclear Translocation [ Int J Mol Sci, 2023, 24(5)4327]	PubMed: 36901758
Global profiling of arginine dimethylation in regulating protein phase separation by a steric effect-based chemical-enrichment method [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(43):e2205255119]	PubMed: 36256816
HBV covalently closed circular DNA minichromosomes in distinct epigenetic transcriptional states differ in their vulnerability to damage [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.32245]	PubMed: 34779008
PRMT5 Inhibition Promotes PD-L1 Expression and Immuno-Resistance in Lung Cancer [ Front Immunol, 2021, 12:722188]	PubMed: 35111150
An AKT/PRMT5/SREBP1 axis in lung adenocarcinoma regulates de novo lipogenesis and tumor growth [ Cancer Sci, 2021, 10.1111/cas.14988]	PubMed: 34033176

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