GSK'547

N° de catalogueS8787 Lot:S878701

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Données techniques

Formule

C20H18F2N6O
Poids moléculaire 396.39 N° CAS 2226735-55-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (73.16 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.45mg/ml (3.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.096mg/ml (0.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1.92 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description GSK'547 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de RIP1 (RIPK1), présentant une amélioration de 400 fois de l'exposition orale pharmacocinétique chez la souris par rapport au GSK'963
Cibles
RIP1
In vitro

Le traitement in vitro par GSK'547 (RIP1i) oriente la programmation des macrophages dérivés de la moelle osseuse (BMDM) vers un phénotype immunogène, en augmentant l'expression de MHC-II, TNFa et IFNg, tout en réduisant concomitamment l'expression de CD206, IL-10 et TGFb. De plus, RIP1i régule à la hausse la signalisation STAT1 dans les BMDM, ce qui est associé à la programmation M1, mais réduit la signalisation STAT3, STAT5 et STAT6, qui sont liées à la différenciation des macrophages de type M2. En outre, les macrophages traités par RIP1i présentent une capacité accrue à capturer l'antigène.
In Vivo

L'administration de GSK'547 (RIP1i) dans la nourriture des souris permet d'atteindre des concentrations à l'état d'équilibre in vivo supérieures à la L929 IC90 sur une période de 24 heures. Des concentrations sériques élevées de RIP1i sont maintenues sur une période de traitement de 6 semaines. Le traitement par RIP1i est bien toléré sans pathologie évidente. Chez les souris atteintes de cellules tumorales de l'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDA) orthotopique dérivées de souris KPC, RIP1i réduit la charge tumorale et prolonge la survie par rapport aux souris traitées avec des contrôles ou du Nec-1s. RIP1i protège également contre les tumeurs établies et les métastases hépatiques.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    L929 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    30 min

  • Méthode

    Cells are pretreated with RIP1i at various doses for 30 min. Induced cell death is evaluated 24 hr later by measuring cellular ATP levels.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Dosages

    100 mg/kg/day

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30423296/

De Selleck GSK'547 A été cité par 1 Publication

Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723

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